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应用STI571治疗白血病，开创了肿瘤靶向治疗的新时代，临床研究表明STI571治疗慢性期慢性粒细胞白血病患者有极好疗效，然而在治疗慢粒急变及Ph^+的急性淋巴细胞白血病患者时效果却并不理想。目前研究认为STI571耐药机制包括以下几个方面：通过点突变、BCR-ABL基因扩增等使酪氨酸激酶重新活化；Src家族中LYN激酶高表达、Bruton酪氨酸激酶及ATP合成酶高表达等旁路激活ABL激酶下游信号传导途径；多药耐药基因扩增，使靶部位药物浓度降低及血浆中出现能与STI571结合的α1酸糖蛋白。