胺基甾醇类化合物的设计合成及生物活性研究

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胺基甾醇是一类具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗真菌等多种重要生物活性的小分子化合物。其中,1993年从星鲨内脏中分离得到的角鲨多胺,是第一个从哺乳动物体内分离得到的海洋天然胺基甾醇化合物,该化合物是24-硫酸酯-7α,24R-胆甾二醇在3β-位与亚精胺的缩合产物。最初发现角鲨多胺具有广谱的抗细菌及抗真菌作用,随着研究的进展发现其还具有抗肿瘤和抗病毒作用,角鲨多胺及其类似物目前用于治疗非小细胞肺癌、乳癌和卵巢癌。尽管如此,角鲨多胺及其类似物的主要研究仍然集中于该类化合物的抗微生物作用,众多研究表明,在甾环上引入胺基机构对其抗微生物活性有重要的影响,许多角鲨多胺类似物具有与角鲨多胺相当甚至更好的抗微生物活性,且部分化合物对多种临床耐药菌活性突出。
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