石榴皮鞣质在大鼠体内的代谢产物分析

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目的采用液质联用方法对石榴皮鞣质在大鼠尿样中的代谢产物进行研究。方法收集给药后大鼠的尿样,采用Venusil MP-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-0.1%甲酸水溶液梯洗脱,检测波长256 nm;以电喷雾质谱检测,扫描范围m/z100~1 000,在负离子模式下扫描,参照相关文献,并结合药物在体内的代谢规律,推测石榴皮鞣质在大鼠尿样中可能的代谢产物。结果在大鼠的尿液中共检测到7种代谢产物,根据其二级质谱及相关文献初步鉴定了其中6个代谢产物的结构,分别是U-1(尿石素),U-2(甲醚化尿石素A),U-3(尿石素A),U-4(甲基化尿石素A),U-5(鞣花酸),U-6(尿石素C)。结论石榴皮鞣质灌胃给药后,在大鼠体内主要发生水解、葡萄糖醛酸化苷化、分解、甲基化反应,生成尿石素一系列衍生物,该研究初步探明石榴皮鞣质在大鼠体内可能的代谢通路和药效物质基础。 Objective To study the metabolites of pomegranate tannin in rat urine samples by liquid chromatography-mass spectrometry. Methods Urine samples from rats were collected and analyzed by Venusil MP-C18 column (4.6 mm × 250 mm, 5 μm) with a mobile phase of acetonitrile-0.1% formic acid as eluent. The detection wavelength was 256 nm. The electrospray ionization mass spectrometry , Scanning range m / z100 ~ 1 000, scanning in the negative ion mode, with reference to the relevant literature, combined with the metabolism of drugs in the body, speculated that pomegranate tannin metabolites in rat urine samples. Results Seven metabolites were detected in the urine of rats. The structure of six metabolites was identified according to their MS and related literature, which were U-1 (urolithin), U-2 Etherified urolithin A), U-3 (urolithin A), U-4 (methylated urolithin A), U-5 (ellagic acid), U-6 (urolithin C). Conclusion After gavage administration of pomegranate tannin, a series of derivatives of urolithin mainly hydrolyzed, glucuronidated, decomposed and methylated in rats. The study initially identified the tannins of pomegranate peel Possible metabolic pathways and pharmacodynamic basis in rats.
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