所谓血药浓度，是指药物吸收后在血浆内的总浓度。通常，当血药浓度处于一定范围（有效浓度）时，药物的作用强度与血药浓度成正比。当血药浓度超过有效浓度时，药物的作用强度不再增加，不良反应则会出现。为防止药物在体内浓度过高而产生各种不良反应，服用下列类药物者，应定期监测血药浓度。
　　
　　一、 地高辛
　　 地高辛是治疗慢性心功能不全、房颤、房扑、室上性心动过速等疾病的有效药物，使用者多为老年人。由于该药物的治疗指数窄（有效浓度和中毒浓度接近）、用药个体差异大，故较易发生药物中毒或剂量不足情况。同时，地高辛又是一种需要长期服用的药物，且经常会出现与其他药物联合应用的现象。因此，患者在用药期间必须对地高辛的血药浓度进行监测，并及时根据监测结果调整用药剂量，以确保安全、有效地使用地高辛。
　　 通常，初次服用地高辛的患者应在服药7天后（某次服药之前）抽血测定血药浓度。若药量合适，可继续用药。下次监测的时间为调整用药后的7天左右。一般情况下，地高辛的有效浓度范围为0.5～2.0纳克/毫升。超过2.0纳克/毫升，可能会出现洋地黄中毒症状，如恶心、呕吐、腹泻、视物模糊、头晕、头痛、心律失常等。低于0.5纳克/毫升，则可能会导致疗效不佳。
　　
　　 二、茶碱
　　 茶碱有平喘作用，是治疗慢阻肺、慢性哮喘，以及心源性哮喘的重要药物。由于其治疗安全范围小、个体差异大（给予固定的剂量，个体之间的血浆药物浓度差距较大），故常需监测其血药浓度。
　　 茶碱的有效浓度范围为5～20毫克/升。低于5毫克/升，容易导致疗效不佳；高于20毫克/升，则会导致恶心、呕吐、心律失常、晕厥，甚至死亡等严重不良反应。茶碱的血药浓度测定时间应选择在：①口服茶碱3天后（下次早晨服药前）或静脉输入负荷量前；②用药后1～2小时；③用药后24小时；④危重患者用药期间应每12小时测定1次，具体的测定时间由临床医生根据患者病情确定。
　　
　　 三、甲氨蝶呤（MTX）
　　 甲氨蝶呤是治疗白血病、绒毛膜上皮癌等恶性肿瘤的药物，由于其疗效、毒性与使用剂量密切相关，且个体差异较大，故需定期监测血药浓度。
　　 通常，使用甲氨蝶呤后12小时、24小时和48小时，应分别采血进行监测。目前，甲氨蝶呤还没有一个公认的最佳治疗浓度范围。由于甲氨蝶呤的血药浓度大于10微摩/升、持续超过48小时，产生的不良反应常不可逆。因此，通常建议将其血药浓度控制在给药后12小时<20微摩/升、24小时<5微摩/升、48 小时小于<0.5微摩/升。
　　
　　四、 抗癫痫药
　　 抗癫痫药主要包括苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平、丙戊酸钠等。此类药物的剂量只要发生轻微改变，就可能导致血药浓度的大幅变化，且中毒症状与疾病症状难以区分，故常需监测血药浓度。
　　 以丙戊酸钠为例，初次测血药浓度的时间一般为服药后3天，需采血2次。第一次为早晨服药前，此时的血药浓度为1天中的最低值，即谷浓度；第二次为服药后1～3小时，此时的血药浓度为峰浓度。一般地说，丙戊酸钠的治疗浓度范围为50～100毫克/升。若浓度适宜，可观察一段时间，再决定是否需要调整剂量。
　　
　　 五、免疫抑制剂
　　 各种免疫抑制药物的有效治疗浓度与中毒浓度之间的差距较小，不同个体对药物的吸收和代谢差异又很大，且易受到食物、疾病及合并用药的影响，故需定期监测血药浓度。免疫抑制剂的治疗浓度参考值因疾病、服药时间不同而有所差异。比如，服用环孢素者一般应在服药3天后（第4天早晨服药前）首次采血测定血药浓度。
　　
　　 特别提醒：患者若发现血药浓度结果偏低或偏高，不要自行调整用药剂量，应及时就诊，由医生调整用药方案，并确定下次监测时间。