【摘 要】
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G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCR)是人类基因组中最大的表面受体家族,与包括糖尿病在内的多种疾病的病理生理过程密切相关,已成为多种药物的潜在靶点.GPCR能将细胞外刺激转变成下游复杂的信号网络,包括经典的G蛋白信号、β-arrestins依赖信号途径,即G蛋白依赖信号和非G蛋白依赖信号,称为“偏向激动”现象,并且有研究表明,如血管紧张素1型受体(AT1R),不同激活途径介导的生理功能不同.GPCR的活化伴随着胞吞循环转运等过程,一般认为GPCR胞吞入胞后终止信
【机 构】
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中国药科大学生命科学与技术学院江苏省生物药物成药性研究重点实验室,江苏南京210009
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G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCR)是人类基因组中最大的表面受体家族,与包括糖尿病在内的多种疾病的病理生理过程密切相关,已成为多种药物的潜在靶点.GPCR能将细胞外刺激转变成下游复杂的信号网络,包括经典的G蛋白信号、β-arrestins依赖信号途径,即G蛋白依赖信号和非G蛋白依赖信号,称为“偏向激动”现象,并且有研究表明,如血管紧张素1型受体(AT1R),不同激活途径介导的生理功能不同.GPCR的活化伴随着胞吞循环转运等过程,一般认为GPCR胞吞入胞后终止信号产生,但目前除质膜信号外,胞内多种亚细胞结构处也发现信号的激活,其中内体G蛋白信号已得到广泛研究.内体G蛋白信号相较于质膜信号,产生缓慢且持续,有研究表明胞吞转运等参与内体G蛋白信号的调控,且研究表明内体G蛋白信号具有独立的生理学功能并且不同的内体G蛋白信号影响激动剂作用,如甲状旁腺激素受体(PTHR)、促甲状腺激素受体(TSHR)的研究中表明内体G蛋白信号的有无与持续时长影响生理学功能,这说明靶向GPCR内体G蛋白信号可作为药物设计的潜在方向,但是目前对于内体G蛋白信号的应用以及人体内内体GPCR/G蛋白信号产生等仍需不断研究.本文就内体GPCR/G蛋白信号的相关研究及应用作简要陈述.
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