【摘 要】
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以甲苯喹哌为先导化合物,设计并合成了4个1-对-丁氧苯基-2-烷氨乙酰基四氢异喹啉衍生物,经豚鼠结肠带标本测定均具钙拮抗作用,其中化合物I-1和I-4的IC_(50)分别为33.25±11.6
【机 构】
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上海医科大学药学院合成药物化学教研室,上海医科大学药学院合成药物化学教研室
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以甲苯喹哌为先导化合物,设计并合成了4个1-对-丁氧苯基-2-烷氨乙酰基四氢异喹啉衍生物,经豚鼠结肠带标本测定均具钙拮抗作用,其中化合物I-1和I-4的IC_(50)分别为33.25±11.6μmol/L和28.3±5μmoi/L,比Bu-MDI为强。4个化合物均有抗CaCl_2致大鼠心律失常作用,其中以I-4作用最强。
In this study, four 1-p-butoxyphenyl-2-alkylaminoacetyl tetrahydroisoquinoline derivatives were designed and synthesized with toluene quinoline as the lead compound. IC 50 of Compounds I-1 and I-4 were 33.25 ± 11.6 μmol / L and 28.3 ± 5 μmoi / L, respectively, which was stronger than that of Bu-MDI. 4 compounds have anti-CaCl2-induced arrhythmia in rats, of which I-4 strongest.
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