【摘 要】
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Aim:Cell division cycle 25 (CDC25) phosphatases have recently been consid-ered as potential targets for the development of new cancer therapeutic agents.We aime
【机 构】
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College of Chemistry and Chemical Engineering,Lanshou University,Lanzhou 730000;National Center for
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Aim:Cell division cycle 25 (CDC25) phosphatases have recently been consid-ered as potential targets for the development of new cancer therapeutic agents.We aimed to discover novel CDC25B inhibitors in the present study.Methods:A molecular level high-throughput screening (HTS) assay was set up to screen a set of 48000 pure compounds.Results:HTS,whose average Z’ factor is 0.55,was finished and LGH00045,a mixed-type CDC25B inhibitor with a novel struc-ture and relative selectivity for protein tyrosine phosphatases,was identified.Furthermore,LGH00045 impaired the proliferation of tumor cells and increased cyclin-dependent kinase 1 inhibitory tyrosine phosphorylation.In synchronized HeLa cells,LGH00045 delayed cell cycle progression at the G2-M transition.Conclusion:LGH00045,a novel CDC25B inhibitor identified through HTS,showed good inhibition on the proliferation of tumor cells and affected the cell cycle progression,which makes it a good hit for further structure modification.
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