安定新合成路线研究

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安定(Diazepam)属于苯骈二氮杂(艹卓)类药物,化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯骈二氮杂(艹卓)-2-酮(Ⅰ)。上海医药工业研究院于1964年研制,后由上海大众制药厂投产。我厂于1973年沿用该工艺进行生产。1972年上海医药工业研究院和大众制药厂参照罗马尼亚的部分经验,对利眠宁的生产工艺作了改进,使氨基酮(Ⅲ)的生产面貌获得根本性的改变。其后北京医学院综合国内外资料,又将利眠宁生产中Ⅲ的高收率经验应用于安定合成,其路线如下: Diazepam is a benzodiazepine drug with the chemical name of 1-methyl-5-phenyl-7-chloro-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepine Azepin-2-one (I). Shanghai Pharmaceutical Industry Research Institute was developed in 1964, after the Shanghai Volkswagen Pharmaceutical Factory put into operation. I plant in 1973 along the production process. In 1972, Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry and Volkswagen Pharmaceutical Factory made reference to part of the Romanian experience to improve the production process of Limianin and fundamentally change the production of aminoketone (Ⅲ). Later, Beijing Medical College comprehensive domestic and foreign information, in turn, the production of high-yielding Shentan Ⅲ high yield stability applied to the synthesis, the route is as follows:
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