【摘 要】
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以天然产物齐墩果酸为母体,采用计算机药物辅助设计,在C-kit与活性小分子进行模拟对接的基础上,在A环上引入含氮、氧杂环,同时对其C（28）位羧基进行酰胺化结构修饰,设计并合成了
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以天然产物齐墩果酸为母体,采用计算机药物辅助设计,在C-kit与活性小分子进行模拟对接的基础上,在A环上引入含氮、氧杂环,同时对其C（28）位羧基进行酰胺化结构修饰,设计并合成了10个新的齐墩果酸类似物,其结构经过1HNMR、13CNMR、MS等确认.采用噻唑蓝（MTT）法,选用人口腔表皮样癌细胞（KB）和人肺癌细胞（A549）进行了初步的体外抗肿瘤活性筛选.结果表明,测试的化合物对两种细胞均具有一定的抑制活性,其中齐墩果-2,12-二烯并[3,2-d]嘧啶-28-羧酸正己酯（I4）和5’,6’-二氢-齐墩果-2-烯并[2,3-b]吡嗪-12-烯-28-酰-4’’-甲基苯胺（Ⅱ3）对A549肿瘤细胞表现出很强的抑制活性,在10μg/mL浓度下IC50值分别为2.67和1.03μmol/L,活性明显高于5-氟尿嘧啶(IC50=7.39μmol/L),值得进一步研究.
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