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目的建立测定人血浆中伏立康唑的高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS),研究2种伏立康唑片的相对生物利用度。方法血浆样品经酸化后用甲醇沉淀蛋白,经Waters Atlantis C18柱分离,流动相为乙腈-0.2%冰醋酸水溶液(内含20 mmol.L-1醋酸铵)(60∶40,v/v),流速为0.2 mL.min-1;选择多反应离子检测(MRM)方式进行定量分析,用于监测的离子为质荷比m/z350.9→281.4(伏立康唑)和m/z307.9→220.3(内标氟康唑)。18名健康志愿者以随机交叉方式分别单次口服伏立康唑分散片T或伏立康唑片R 0.2 g后于不同时间点取血,样品以新建立的HPLC-MS/MS法测定,研究比较两制剂的药动学及相对生物利用度。结果伏立康唑与血浆中内源性杂质分离度好,伏立康唑浓度在27.35~3 500 ng.mL-1与峰面积比线性良好,最低定量浓度为27.35ng.mL-1。蛋白沉淀绝对回收率为86.2%~88.8%,相对回收率为97.9%~105.7%,日内精密度(RSD)<9.8%,日间精密度(RSD)<9.4%。单剂量口服伏立康唑分散片T和伏立康唑片R 0.2 g后2种制剂的Cmax为(717.9±325.1)、(671.8±243.3)μg.L-1;tmax为(1.1±0.5)、(1.1±0.4)h;AUC0~24为(3 729.1±1 887.7)、(3 811.2±1 836.6)μg.h.L-1;t1/2为(6.7±1.9)、(6.7±1.7)h。与R相比,T制剂相对生物利用度为(97.3±13.0)%。结论该方法简单快速,灵敏度高,可用于伏立康唑的体内过程研究。方差分析表明伏立康唑分散片T与伏立康唑片R中伏立康唑的主要药动学参数之间均无明显差异,双单侧t检验结果表明两制剂为生物等效制剂。