呋喃硝胺——H_2受体的拮抗剂

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在消化性溃疡发病机制中,高胃酸分泌占重要地位。近年来合成了一种新型H_2受体拮抗剂—呋喃硝胺(Ranitidine),系由呋喃环置换甲氰咪胍中的咪唑环而成。本文介绍其临床疗效及不良反应。药物代谢动力学口服呋喃硝胺后,迅速被胃肠吸收,其血浆浓度的高峰平均在服药后2小时,对五肽胃泌素刺激胃酸分泌的抑制可持续8—12小时。十二指肠溃疡病人用呋喃硝胺150mg,每日2次,24小时内胃酸分泌平均抑制70%,夜间6小时抑制可达90%,呋喃硝胺口服后血清半衰期与甲氰咪胍相同,约2—3小时。呋喃硝胺肝脏的“首次通过效应”较明显,故其生物利 In the pathogenesis of peptic ulcer, high gastric acid secretion plays an important role. In recent years, a new type of H 2 receptor antagonist, Ranitidine, was synthesized by substituting furan ring for imidazole ring in cimetidine. This article describes its clinical efficacy and adverse reactions. Pharmacokinetics After oral administration of ranitidine, it is rapidly absorbed by the gastrointestinal tract and its peak plasma concentration averaged 2 hours post-dose and inhibited pentagastrin-stimulated gastric acid secretion for 8-12 hours. Duodenal ulcer patients with nitrofurantoin 150mg, 2 times daily, gastric acid secretion within 24 hours, an average of 70% inhibition of 6 hours at night up to 90%, after oral administration of nitrofurantamine serum half-life and cimetidine the same, About 2-3 hours. Furan nitramine liver “first-pass effect” is more obvious, so its bio-profit
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