作用于神经系统药物的研究 1.4-甲氧基-1-甲基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2-喹啉酮和有关化合物的合成

来源 :华西药学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:linsl2003
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为寻找具有较高中枢抑制作用的活性化合物,作者合成了4-甲氧基-1-甲基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2-喹啉酮类化合物Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ和有关化合物Ⅹ、Ⅵ等。化合物Ⅶ、Ⅷ分别由相应的Ⅴ、Ⅵ经重氮甲烷或硫酸二甲酯甲基化获得。用二硼烷与Ⅴ加成,后以过氧化氢氧化制备Ⅸ.Ⅴ在酸性条件下经环化合成Ⅹ和Ⅺ。初步动物试验表明,上述化合物的中枢抑制活性与Ⅴ、Ⅵ相当或稍好,深入工作正在进行中。 In order to find out the active compounds with higher central inhibition, the authors synthesized 4-methoxy-1-methyl-3- (3-methyl-2-butenyl) Ⅷ, Ⅸ and related compounds Ⅹ, Ⅵ and so on. Compounds VII and VIII are obtained from methylation of the corresponding Ⅴ and Ⅵ respectively by diazomethane or dimethyl sulfate. Synthesis of IX with diborane and V followed by oxidation with hydrogen peroxide. IX. Synthesis of X and XI by cyclisation under acidic conditions. Preliminary animal experiments show that the central inhibitory activity of these compounds with Ⅴ, Ⅵ equivalent or slightly better, in-depth work is underway.
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