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以硫脲为原料,经过两步反应合成三氧化硫脲（3）;以N-甲基吡咯烷酮为原料,在HCl10%条件下水解生成4-甲基氨基丁酸盐酸盐（5）;化合物（3）和（5）的亲核取代反应生成目标产物4-（1-甲基胍基）丁酸（6）。各中间体及目标产物结构经过红外光谱、核磁表征,结果表明,成功实现了目标产物的合成。抑菌实验表明,4-（1-甲基胍基）丁酸对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、啤酒酵母菌、黑曲霉的最低抑菌浓度分别为0.19%、0.195%、0.2%、0.19%。