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近年来,溴结构域及超末端结构 (BET) 亚家族成员已成为前列腺癌治疗的热门研究靶点。研究结果表明BET蛋白能调控癌基因转录因子信号通路,受其调控的基因包括雄激素受体靶基因、ERG和c-myc基因等。BET抑制剂通过抑制这些通路实现强大的抗肿瘤效应,然而前列腺癌对BET抑制剂的敏感性不一限制了其临床应用,其耐药机制与锌指结构域蛋白(SPOP)突变体和重组人环己二乙酰胺诱导蛋白1(HEXIM1)相关。本文主要论述BET抑制剂治疗前列腺癌的作用机制及潜在耐药机制。