所谓血脂紊乱，是指血清总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C，又称“坏胆固醇”）升高，而高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C，又称“好胆固醇”）降低。血脂紊乱可导致动脉粥样硬化形成。
　　血脂紊乱可能与疾病有关，而在常用药物中，也有一些会引起血脂紊乱，一般来说大致有下面几种：
　　利尿剂
　　利尿剂中的氢氯噻嗪（双氢克尿噻）和氯噻酮等，如长期服用，可使血清总胆固醇和甘油三酯等升高;呋塞米（速尿）则可降低高密度脂蛋白胆固醇。长期服用利尿剂后会引起血脂紊乱，可能与糖代谢异常有关。
　　用利尿剂治疗的患者，血清胰岛素水平增高，同时血糖也升高，糖耐量降低，这说明机体对胰岛素产生抵抗作用。这种抵抗作用，一方面可使糖利用降低，另一方面可使胰岛素对脂肪分解和抑制等作用减弱。这两方面的作用会使脂肪分解作用加强，血中游离脂肪酸增加，肝脏合成低密度脂蛋白和甘油三酯增加，对血浆高密度脂蛋白胆固醇等有轻微下降作用。
　　β-受体阻滞剂
　　一般来说，β-受体阻滞剂在服用2小時对血脂无明显影响。普萘洛尔（心得安）在服用2个月时可使血清甘油三酯升高，高密度脂蛋白胆固醇降低;服用1年时不仅使血清甘油三酯升高，高密度脂蛋白胆固醇降低，而且还可使血清总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇等也升高。但应用具有内源性拟交感活性的β-受体阻滞剂，如吲哚洛尔（心得静）则对血脂无影响，且可使高密度脂蛋白胆固醇升高。
　　口服避孕药
　　口服避孕药是一种由雌激素和孕激素按不同比例组成的人工合成的甾体激素制剂。美国研究发现，口服避孕药者低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯等明显升高;而对高密度脂蛋白的影响则取决于口服避孕药中所含雌激素和孕激素等的比例。若雌激素比例占优势，则增加抗动脉粥样硬化的高密度脂蛋白胆固醇，而孕激素比例占优势者，则增加可导致动脉粥样硬化的低密度脂蛋白胆固醇，降低高密度脂蛋白胆固醇。英国两个大规模的前瞻性研究显示，口服避孕药者非致死性心肌梗死的危险性会增加。因此，妇女口服避孕药者一定要在专科医生指导下合理选用，并应定期进行血脂检查。一旦发现血脂紊乱，应在医生指导下改服其他口服避孕药。
　　苯妥因钠
　　用于治疗癫痫及洋地黄中毒等引起的室性心律失常患者。口服3～6个月后，可使血清总胆固醇水平增高达19%。
　　抗精神病药
　　如氯丙嗪用于治疗精神分裂症，口服9周时，血清甘油三酯和总胆固醇等明显增高。推测这可能是药物的安定作用，使人活动减少，热量消耗降低，加之饮食改善，热量供应增加，从而使肝脏合成甘油三酯增加。此外，药物还可通过影响某些脂蛋白代谢酶的活性，使血脂代谢发生障碍，从而引起血脂紊乱。