左旋吡喹酮化学、药理和治疗日本血吸虫病的研究

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本文报告了左旋、右旋和消旋吡喹酮的小鼠LD_(50)分别为2463、1344和2553mg/kg。右旋吡喹酮的毒性显著大于左旋与消旋吡喹酮。实验治疗证明,左旋吡喹酮是杀虫的有效成分,而右旋者则几乎无效。现场临床治疗左旋吡喹酮的剂量为单剂15和20mg/kg,治后6个月粪孵阴转率分别为86.0%和83.3%(P>0.05)。左旋和消旋均为单剂30mg/kg,治后3月和6月的阴转率,左旋分别为85.2%与87.7%,与消旋的疗效(72.1%与73.6%)比较有非常显著性差异(P<0.01)。采用左旋30mg/kg(单剂)与消旋50mg/kg(单剂)与总剂量60mg/kg(二日疗法)进行比较。治后3月粪孵阴转率分别为78.33%、70.69%与73.47%(P>0.05)。左旋20mg/kg与消旋40mg/kg(单剂),配对双盲试验,治后4月和6月,左旋组的虫卵阴转率分别为94.9%与96.3%,与消旋组(97.1%与94.0%)比较则无显著性差异(P>0.05)。病人服药后副反应轻而少。结果提示左旋吡喹酮治疗轻、中度感染者的剂量可为吡喹酮剂量的一半,疗效相似。说明该药具有高效、毒性小、安全、疗法简便的优点,有助于大规模化疗的开展。 This article reports the LD_ (50) of mice treated with levodalis, dextrorotatory and racemic praziquantel at 2463, 1344 and 2553 mg / kg, respectively. The toxicity of praziquantel was significantly greater than that of praziquantel and praziquantel. Experimental treatment proved that L-praziquantel is the insecticidal active ingredient, while the right-handed is almost ineffective. The dose of L-praziquantel in clinical treatment was 15 and 20 mg / kg in single dose, and 86.0% and 83.3% in 6 months after treatment (P> 0.05). L-and racemic were single-dose 30mg / kg, after March and June of the negative conversion rate, left-handed were 85.2% and 87.7%, respectively, and racemic efficacy (72.1% and 73.6%) were very significant Difference (P <0.01). A comparison was made with a total dose of 60 mg / kg (day two therapy) using L-30 mg / kg (single dose) and racemic 50 mg / kg (single dose). After 3 months of treatment, the rates of manure and hatchery were 78.33%, 70.69% and 73.47%, respectively (P> 0.05). The double-blind double-blind test of L-20mg / kg and racemic 40mg / kg (single dose) resulted in a 94.9% and 96.3% % And 94.0%), there was no significant difference (P> 0.05). Side effects of patients after taking light and less. The results suggest that praziquantel treatment of light, moderate infection dose of praziquantel dose of half, with similar efficacy. Description of the drug has the advantages of high efficiency, small toxicity, safety, ease of treatment, help to carry out large-scale chemotherapy.
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