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1962-1999年国外上市的45个抗病毒药中有25个是核苷类药物（55．6％），其中核苷酸类似物3个，包括糖基修饰物，聚核苷酸和反义寡核苷酸各1个。22个核苷类似物中有6个是对碱基进行修饰的脱氧核苷类似物，全身用药毒性较大，抗病毒活性仅限于抑制单疱Ⅰ型病毒（HSV-1）和水痘-带状疱疹病毒（VZV），所开发的制剂多数是眼用或皮肤外用软膏，近年来逐步被疗效更好的抗病毒药取代。唯一的一个碱基修饰的核苷类似物利巴韦林（ribavirin）具有广谱抗病毒活性，对20多种DNA病毒和KNA病毒有较强的抑制作用，是