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多药耐药(MDR)是导致癌症化疗失败的主要因素。肿瘤产生MDR的机制很多,其中最为常见也研究得较为深入的一种机制是一种ATP依赖跨膜转运蛋白P-糖蛋白(P-gp)在肿瘤细胞中的过度表达。由于相当一部分化疗药物属于P-gp的转运底物,过度表达的P-gp使细胞内药物浓度显著低于有效毒性浓度,从而产生耐药性。P-gp调节剂可通过抑制P-gp的转运功能或者抑制蛋白的表达修复肿瘤细胞对药物的敏感性。本文就近年来在部分中药及中药单体成分逆转肿瘤P-gp-MDR作用方面的研究做一些总结。