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以1，3-环己二酮（1）为起始原料，一个羰基与盐酸苯肼发生缩合反应生成1，3-环己二酮单苯腙（2），2在ZnCI~催化下通过分子内环合、重排反应得到1,2，3，9-四氢咔唑14．酮（3），3的甲基化物4在冰醋酸中经Mannich反应获得其3-二甲胺甲基物5，5与哌嗪类化合物通过亲核取代反应合成了9个未见文献报道的3-（4-取代-哌嗪-1-基甲基）-1，2，3，9-四氢咔唑-4-酮衍生物6a-6i．所有合成的新化合物均经元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振光谱证明其结构；初步药理试验采用顺铂诱导的大鼠干呕模型