卡铂白蛋白微球的制备和体外性质

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目的:制备可生物降解的卡铂白蛋白微球。方法:以白蛋白为载体,用乳化直接加热固化法制备了卡铂白蛋白微球。结果:微球外观呈米黄色,平均粒径58.2μm,药物含量(11.26±0.48)%,包封率(84.5±3.6)%。体外释放具有明显的突释效应,2h后的药物释放符合零级动力学过程。其释放曲线方程为:Q=21.90+8.50t(d),r=0.9958,t50=3d。微球在4℃和37℃贮存3个月,其外观、粒径及含药量均未见明显改变。结论:本法工艺简便,重现性好,所得微球稳定,药物包封率高,体外药物释放符合零级过程,具有较好的临床应用前景。 Objective: To prepare biodegradable carboplatin albumin microspheres. Methods: Using albumin as carrier, carboplatin albumin microspheres were prepared by emulsification and direct heating curing method. Results: The appearance of the microspheres was beige. The average diameter was 58.2μm. The drug content was 11.26 ± 0.48%. The entrapment efficiency was (84.5 ± 3.6)%. The in vitro release had a pronounced burst effect, and the drug release after 2 hours was in accordance with the zero-order kinetics. The release curve equation is: Q = 21.90 + 8.50t (d), r = 0.9958, t50 = 3d. Microspheres stored at 4 ℃ and 37 ℃ for 3 months, the appearance, particle size and drug content were not significantly changed. Conclusion: The method is simple and reproducible, the obtained microspheres are stable, the drug entrapment efficiency is high, and the in vitro drug release accords with the zero-order process, which has a good clinical application prospect.
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