【摘 要】
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目的设计合成紫苏醇类似物,探讨在紫苏醇羟基的α碳原子上引入烷基、环外烯丙位引入取代哌嗪基团对化合物抗肿瘤作用的影响。方法以紫苏醛为原料,经格氏反应、氧化、酰化和胺
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,沈阳药科大学药学院,
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目的设计合成紫苏醇类似物,探讨在紫苏醇羟基的α碳原子上引入烷基、环外烯丙位引入取代哌嗪基团对化合物抗肿瘤作用的影响。方法以紫苏醛为原料,经格氏反应、氧化、酰化和胺解等反应合成紫苏醇衍生物,以MTT法考察目标化合物对7种肿瘤细胞的增殖抑制作用。结果与结论合成了10个未见文献报道的紫苏醇类似物,经1H-NMR、MS波谱分析确证结构。体外抗肿瘤活性研究显示,大多数目标化合物对7种肿瘤细胞的抗增殖活性均强于紫苏醇。
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