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摘 要：通过旋光度法和紫外分光光度法分别控制果糖含量及5-羟甲基糠醛（5-HMF）的限度，考察了pH值、保温温度、灭菌条件、活性炭用量、投料量对果糖注射液稳定性的影响，从而确定制备5%果糖注射液所需的工艺条件。
关键词：果糖注射液；5-羟甲基糠醛；制备
前言
果糖注射液（英文名：Fructose Injection）为无色或几乎无色的澄明液体，其代谢速度较快， 可直接由己糖激酶代谢为6-磷酸果糖，易被机体吸收利用， 可迅速供应能量。另外，果糖激酶的活性不依赖胰岛素调控， 可在无胰岛素的情况下代谢为糖原[1]，有研究显示： 静脉输注果糖的糖尿病患者， 血糖浓度不发生显著变化，不良反应发生率低的优点[2]。目前，有文献[3]报道果糖受热（90℃以上）时间越长，5-HMF降解就越多，促进反应的正向进行。
本实验根据果糖溶解于水后稳定性较差，会降解为5-羟甲基糠醛，甲酸，乙酸等物质的性质，来探索制备5%果糖注射液所需的工艺条件。本实验通过一系列试验确定了制备5%果糖注射液所需的温度，活性炭用量，以及灭菌条件，从而确定了制备5%果糖注射液的工艺条件。
1 不同pH值对果糖注射液稳定性的影响
称取4份果糖各10g，分别溶于200ml水中，调pH至3、4、5、6，各取20ml分别注入20ml安瓿中，各制备10支，熔封，于115℃下灭菌30min，灭菌后于284nm下测定吸光度。
由实验结果可以看出在pH4-5之间A值略低，即果糖降解的最少，故制备工艺定为pH4-5。
2 不同活性炭用量对果糖注射液中果糖含量的影响
精密称取3份果糖12.5g于100ml量瓶中，加重蒸水溶解，定容，分别精密移取10ml至25ml量瓶中重蒸水定容，编号1，2，3。剩余的溶液分别倒入3个100ml的烧杯中。分别加入0.1%，0.2%，0.3%用量的活性炭搅匀，称重记录，于60℃下保温30min后加水至原重，搅匀，滤过（0.22um），同样精密移取10ml至25ml量瓶中重蒸水定容，编号为1’，2’，3’。以重蒸水加0.2%活性炭滤过后的样品为空白，精密移取10ml至25ml量瓶中定容，编号为0。分别在制备的各个样品中加入0.05ml 6mol/L的氨溶液放置30min后，测定旋光度（20℃），每个样品测定3次求平均值。
以上结果表明，吸附后的含量反而较吸附前的含量高，这可能是由于测定存在误差，同时说明活性炭不吸附果糖或吸附量很低，可忽略不计，因为实验条件的限制，并未考察其对内毒素吸附的影响，所以暂定果糖用量为浓配体积的0.2%。
3 不同保温温度对果糖注射液稳定性的影响
精密称取4份果糖，各10g，分别溶于80ml重蒸水中，编号为1、2、3、4，各加入0.16g活性炭，分别于60℃、70℃、80℃、90℃下保温30min，趁热滤过（先用滤纸滤过后用0.22um滤膜滤过），加水至200ml，调pH至4.5，灌封，于121℃下灭菌15min。
4 不同灭菌条件对果糖注射液稳定性的影响
精密称取果糖20g溶于160ml重蒸水中，加0.32g活性炭搅匀，60℃下保温30min，趁热滤过（0.22um），加重蒸水至400ml，调pH值至4.5，灌封，20ml/支，共20支，分別于115℃ 30min，121℃ 20min，121℃ 15min三种不同的灭菌条件下灭菌，分别编号为1、2、3，于284nm测定灭菌后的A及pH值。
由实验结果可知，在121℃ 15min时pH值较高，A值较小，即果糖降解较少，所以灭菌条件选择121℃ 15min。
综上，在制备果糖注射液的时候需在加入0.2%的活性炭（重量为溶解果糖所需水的体积的百分含量）后60℃下保温30min，调节pH值在4.0-5.0之间，在121℃条件下灭菌15 min，由此方法制备出来的果糖注射液可以很好的控制5-HMF的生成，与市售产品相比其吸光度更低。
参考文献
[1]Hawk ins M ， Gabriel I. Wozniak R F ructose imp roves the ability of hyperglycemia perse to regulate glucose production in type diabetes[J ]. Diabetes 2002； 51 （3） ： 606- 614.
[2]L loyd H， Sm lth，David Seligsom， et al. A comparison of the metabolism of fructose and glucose in hepatic disease and diabetes mellitus[M].J Clin Invest 1995；32（4）：273-282.
[3]厚生省藥務局研究開发振兴课 日本藥局方（第十三改正）[M].厚生省，1996：505.
关键词：果糖注射液；5-羟甲基糠醛；制备
前言
果糖注射液（英文名：Fructose Injection）为无色或几乎无色的澄明液体，其代谢速度较快， 可直接由己糖激酶代谢为6-磷酸果糖，易被机体吸收利用， 可迅速供应能量。另外，果糖激酶的活性不依赖胰岛素调控， 可在无胰岛素的情况下代谢为糖原[1]，有研究显示： 静脉输注果糖的糖尿病患者， 血糖浓度不发生显著变化，不良反应发生率低的优点[2]。目前，有文献[3]报道果糖受热（90℃以上）时间越长，5-HMF降解就越多，促进反应的正向进行。
本实验根据果糖溶解于水后稳定性较差，会降解为5-羟甲基糠醛，甲酸，乙酸等物质的性质，来探索制备5%果糖注射液所需的工艺条件。本实验通过一系列试验确定了制备5%果糖注射液所需的温度，活性炭用量，以及灭菌条件，从而确定了制备5%果糖注射液的工艺条件。
1 不同pH值对果糖注射液稳定性的影响
称取4份果糖各10g，分别溶于200ml水中，调pH至3、4、5、6，各取20ml分别注入20ml安瓿中，各制备10支，熔封，于115℃下灭菌30min，灭菌后于284nm下测定吸光度。
由实验结果可以看出在pH4-5之间A值略低，即果糖降解的最少，故制备工艺定为pH4-5。
2 不同活性炭用量对果糖注射液中果糖含量的影响
精密称取3份果糖12.5g于100ml量瓶中，加重蒸水溶解，定容，分别精密移取10ml至25ml量瓶中重蒸水定容，编号1，2，3。剩余的溶液分别倒入3个100ml的烧杯中。分别加入0.1%，0.2%，0.3%用量的活性炭搅匀，称重记录，于60℃下保温30min后加水至原重，搅匀，滤过（0.22um），同样精密移取10ml至25ml量瓶中重蒸水定容，编号为1’，2’，3’。以重蒸水加0.2%活性炭滤过后的样品为空白，精密移取10ml至25ml量瓶中定容，编号为0。分别在制备的各个样品中加入0.05ml 6mol/L的氨溶液放置30min后，测定旋光度（20℃），每个样品测定3次求平均值。
以上结果表明，吸附后的含量反而较吸附前的含量高，这可能是由于测定存在误差，同时说明活性炭不吸附果糖或吸附量很低，可忽略不计，因为实验条件的限制，并未考察其对内毒素吸附的影响，所以暂定果糖用量为浓配体积的0.2%。
3 不同保温温度对果糖注射液稳定性的影响
精密称取4份果糖，各10g，分别溶于80ml重蒸水中，编号为1、2、3、4，各加入0.16g活性炭，分别于60℃、70℃、80℃、90℃下保温30min，趁热滤过（先用滤纸滤过后用0.22um滤膜滤过），加水至200ml，调pH至4.5，灌封，于121℃下灭菌15min。
4 不同灭菌条件对果糖注射液稳定性的影响
精密称取果糖20g溶于160ml重蒸水中，加0.32g活性炭搅匀，60℃下保温30min，趁热滤过（0.22um），加重蒸水至400ml，调pH值至4.5，灌封，20ml/支，共20支，分別于115℃ 30min，121℃ 20min，121℃ 15min三种不同的灭菌条件下灭菌，分别编号为1、2、3，于284nm测定灭菌后的A及pH值。
由实验结果可知，在121℃ 15min时pH值较高，A值较小，即果糖降解较少，所以灭菌条件选择121℃ 15min。
综上，在制备果糖注射液的时候需在加入0.2%的活性炭（重量为溶解果糖所需水的体积的百分含量）后60℃下保温30min，调节pH值在4.0-5.0之间，在121℃条件下灭菌15 min，由此方法制备出来的果糖注射液可以很好的控制5-HMF的生成，与市售产品相比其吸光度更低。
参考文献
[1]Hawk ins M ， Gabriel I. Wozniak R F ructose imp roves the ability of hyperglycemia perse to regulate glucose production in type diabetes[J ]. Diabetes 2002； 51 （3） ： 606- 614.
[2]L loyd H， Sm lth，David Seligsom， et al. A comparison of the metabolism of fructose and glucose in hepatic disease and diabetes mellitus[M].J Clin Invest 1995；32（4）：273-282.
[3]厚生省藥務局研究開发振兴课 日本藥局方（第十三改正）[M].厚生省，1996：505.