99Tcm-MAG3-VEGF125-136的制备及在骨肉瘤荷瘤裸鼠模型中的生物分布与显像

来源 :中华核医学与分子影像杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:maybeen
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目的

制备99Tcm标记的VEGF多肽片段(VEGF125-136)分子探针,并进行骨肉瘤荷瘤裸鼠体内分布及肿瘤受体显像研究,以期为骨肉瘤的早期诊断和治疗监测提供有效手段。

方法

先将VEGF125-136与双功能螯合剂MAG3耦联,然后进行99Tcm标记。采用纸层析法及HPLC法测定标记物99Tcm-MAG3-VEGF125-136的即刻标记率、体外稳定性。取20只人骨肉瘤MG63荷瘤裸鼠,按随机数字表法均分为4组,分别于注射后0.5、1、2和4 h取各脏器行体内分布研究;另取10只均分为实验组和竞争抑制组,进行肿瘤受体显像,分别计算注射后0.5、1、2和4 h的T/NT比值。采用两样本t检验分析数据。

结果

(1)99Tcm-MAG3-VEGF125-136即刻标记率大于95%,体外稳定性好,室温放置12 h后,其放化纯仍大于85%。(2)标记物在骨肉瘤荷瘤裸鼠体内血液清除较快,主要经肝、肾代谢。肿瘤组织放射性摄取值在注药后1 h时达最高,为(0.28±0.02) %ID/g。(3)注药1 h后实验组荷瘤鼠于肿瘤部位显像最清晰,各时间点T/NT比值为1.07±0.10、3.10±0.19、2.63±0.14、1.90±0.09;竞争性抑制组肿瘤部位未见明显放射性浓聚,各时间点的T/NT比值为0.99±0.05、1.06±0.06、0.98±0.03、0.97±0.03。1、2、4 h时2组间T/NT比值差异均有统计学意义(t=22.52、26.36和22.31,均P<0.05),0.5 h时差异无统计学意义(t=1.44, P>0.05)。

结论

99Tcm-MAG3-VEGF125-136即刻标记率高,体外稳定性较好,能特异性靶向骨肉瘤组织,有望用于骨肉瘤的早期诊断及疗效监测。

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