【摘 要】
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目的 观察177镥叶酸受体二乙烯三胺五乙酸-聚乙二醇-聚乳酸共聚物(177Lu-FA-DOTA-PEG-PLGA)纳米粒子在人卵巢癌移植瘤中的靶向分布，评价其对卵巢癌皮下移植瘤的治疗作用。方法 构建177Lu-FA-DOTA-PEG-PLGA纳米粒子。12只健康ICR小鼠尾静脉注射纳米粒子18.5 Mbq后观察组织分布。5只移植瘤小鼠尾静脉注射纳米粒子7.4 Mbq后分别于4、24、72 h和7
【基金项目】
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常州市卫生健康委员会重大科技项目（ZD201914）； 常州市第二人民医院院级学科建设基金（YJXK202028）；
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目的 观察177镥叶酸受体二乙烯三胺五乙酸-聚乙二醇-聚乳酸共聚物(177Lu-FA-DOTA-PEG-PLGA)纳米粒子在人卵巢癌移植瘤中的靶向分布，评价其对卵巢癌皮下移植瘤的治疗作用。方法 构建177Lu-FA-DOTA-PEG-PLGA纳米粒子。12只健康ICR小鼠尾静脉注射纳米粒子18.5 Mbq后观察组织分布。5只移植瘤小鼠尾静脉注射纳米粒子7.4 Mbq后分别于4、24、72 h和7 d行Micro-SPECT/CT显像。取皮下移植瘤小鼠12只，分为对照组（NaCl 0.1 mL）、化疗组（顺铂3 mg/kg, 2次/周）、粒子组(177Lu-FA-DOTA-PEG-PLGA粒子18.5 Mbq),每组4只，尾静脉注射给药1次并治疗2周，测量不同时间点的肿瘤体积大小，计算肿瘤抑制率，TUNEL法检测肿瘤细胞凋亡率。结果 FA-DOTA-PEG-PLGA纳米载体体外稳定性好，标记率和放射化学纯度在97%左右，标记核素177Lu后组织学分布显示肾脏的核素放射活性水平稳定且相对较低。Micro-SPECT/CT显像提示，皮下移植瘤靶向显著。粒子组和化疗组第7天的肿瘤抑制率分别为27.28%和20.31%,肿瘤细胞凋亡率分别是（21.18±14.71）%和（12.39±5.18）%,均高于对照组的（0.37±0.18）%,F=12.11,P=0.001。结论 177Lu FA-DOTA-PEG-PLGA纳米粒子可行靶向显像和治疗卵巢癌皮下移植瘤，具有诊疗一体化潜能。
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