非甾体抗炎药6-氯-5-(环戊基甲基)茚满-1-羧酸的合成及药理作用

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酸性的非甾体抗炎药通常的副作用为胃肠道症状,如粘膜损伤、出血、溃疡等,故其治疗作用常因胃肠道不能耐受而受到限制。本文报道的茚满羧酸类抗炎药1具有良好的抗炎、镇痛作用,且副作用小,即使在最大剂量(400mg/kg)下,对大鼠和猴胃肠道也不产生刺激。化合物1实为市售商品clidanac(2)的异构体。 Acid side effects of non-steroidal anti-inflammatory drugs usually gastrointestinal symptoms, such as mucosal injury, bleeding, ulcers, so the therapeutic effect is often limited by the gastrointestinal intolerance. The indanecarboxylic anti-inflammatory drugs 1 reported herein have good anti-inflammatory and analgesic effects with less side effects and do not stimulate the gastrointestinal tract of rats and monkeys even at the maximum dose (400 mg / kg). Compound 1 is actually a commercially available isomer of clidanac (2).
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