左旋十八甲基炔诺酮新型避孕微胶囊的研制及其药物动力学的评价

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本研究用乙交酯丙交酯共聚物(PLGA)为囊材,以左旋十八甲基炔诺酮(LNG)为主药,用新工艺合成了几种新型LNG微胶囊,并对它们进行了扫描电镜观察、体外释放度及动物(兔)体内释药动力学实验。结果发现,新型LNG微胶囊由于其含有一个不含药物的控释层,改变了原来的释药模式,在爆破释放峰后都出现了一个第二释放峰,且这种第二释放峰出现的时相取决于新型微胶囊的粒径即控释层的厚度,它为筛选和控制药物的周期性释放提供了新的模式,展现了广阔前景。 In this study, PLGA was used as the encapsulation material and levonorgestrel (LNG) was used as the main drug. Several new LNG microcapsules were synthesized by a new process. Scanning electron microscopy, in vitro release and animal (rabbit) in vivo release kinetics experiments. The results showed that the new type of LNG microcapsules changed the original release mode because it contained a drug-free controlled release layer, and a second release peak appeared after the release peak of blasting, and the second release peak appeared The phase depends on the particle size of the novel microcapsule, ie, the thickness of the controlled release layer, which provides a new model for screening and controlling the periodic release of the drug and presents a promising future.
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