生物碱Bharatamine的光化学合成

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以苯乙酸和3甲氧基4苄氧基苯乙胺(1)为原料,通过1苯亚甲基2甲酰基6甲氧基7苄氧基3,4二氢异喹啉(4)的光环合得原小檗碱型碘化物(5),再经四氢硼钠还原、脱苄基合成了bharatamine(7),总收率达385%.放射配体受体结合试验表明该生物碱对多巴胺Ⅰ亚型受体有较强的亲和力. Phenylacetic acid and 3  methoxy  4  benzyloxy phenethylamine (1) as raw material, through 1  benzylidene  2  formyl  6  methoxy  7  benzyloxy  3 , 4-dihydroisoquinoline (4) was obtained by the ring-closure reaction of protoberberin iodide (5) and then bharatamine (7) by debenzylation with tetraborohydride, yielding a total yield of 38% 5%. Radioligand receptor binding assay showed that the alkaloid has a strong affinity for the dopamine class I receptor.
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