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【摘 要】 发热、疼痛是人们在日常生活中，身体有炎症反应时，经常遇到的症状。临床上，医务工作者选择使用不同的药物来减轻、消除此类炎症，其中使用较多的就是解热镇痛类。该类药物种类较多、应用广泛、各有侧重，但在临床使用时，轻重的不良反应时有发生。本文阐述其常见应用与发展，对预防不良反应，正确解除患者的病理症状，以及对症治疗提供一些参考。
【关键词】 解热镇痛类药物 常见应用 发展
临床一般将发热分为感染性与非感染性。感染性发热，多是由各种病原体引起，通常使用抗生素类药物治疗;非感染性发热，引起原因较多，如：皮肤散热减少、体温调节中枢功能失常、自主神经功能紊乱等，通常使用解热镇痛类药物。临床上，疼痛按性质分两类：①钝痛、酸痛、胀痛、闷痛，多属于体表结构的浅表性疼痛，此时多使用解热镇痛类药物治疗;②锐痛、刺痛、切割痛、灼痛、绞痛，多属于躯体深部痛以及内脏痛，常需使用成瘾性较弱的人工合成镇痛类药物治疗。
解热镇痛类药物为一类具有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。19世纪以来，全人工化学合成的解热镇痛药相继问世，鉴于其抗炎作用与糖皮质激素类药物不同，1974年开始，国际上将这类化学药物归入非甾体抗炎药（NSAIDs）。该类药物的作用机制是能够抑制组织因炎性反应而产生的环氧酶（COX），从而减少前列腺素（PG）的合成，达到解热镇痛和抗炎的疗效。
1 解热镇痛类药物的常见应用
阿司匹林又名乙酰水杨酸，具有解热、镇痛、抗炎作用，是现在应用时间最早、用量最多的解热镇痛药。临床上小剂量可以解热、镇痛，治疗感冒引起的各种症状;大剂量可以抗风湿，治疗风湿性关节炎等;此外， 阿司匹林对心脑血管疾病、癌症疼痛等也有一定的疗效，如老人预防脑血栓采用小剂量的阿司匹林长期服用的方式
对乙酰氨基酚又名扑热息痛，多为复方制剂。正常剂量不良反应 较少、耐受性好、应用广泛，是一种安全性良好的解热镇痛药。临床 上主要用于治疗感冒引起的头痛、发热以及慢性钝痛。如儿童退热首选对乙酰氨基酚，用于解热一般限定服用3d，用于止痛一般限定服用5d。
布洛芬又名异丁苯丙酸，其解热、抗炎以及镇痛疗效确切，是应用最广泛的解热镇痛药。临床上体温高过39.2℃时布洛芬比相同剂量的对乙酰氨基酚的退热效果更明显，退热时间更长;镇痛作用强于阿司匹林16～32倍，退热作用时间比阿司匹林更长，胃肠道刺激较轻。此外，布洛芬对强直性脊椎炎、风湿性关节炎等也有良好的疗效。
双氯芬酸临床常用其钠盐，又名双氯芬酸钠，口服吸收度较好，抗炎作用要比阿司匹林强，能较好地改善肿胀、关节痛等症状，同时还具有增强活动的功能，尤其擅长治疗老年关节疾病。但服用本品可能会发生骨髓抑制等药物不良作用，故作为处方药使用时仅限外用给药。
吲哚美辛又名消炎痛，具有极强的镇痛作用，治疗炎症性疼痛时止痛效果特别明显，其镇痛强度相当于同剂量阿司匹林的l0～l2倍;中、重度骨关节炎和类风湿性关节炎，本品抗炎效果最好。但由于其不良反应较多，故作为非处方药使用时仅限外用给药。
尼美舒利可选择性抑制COX-2，具有显著的抗炎、镇痛和解热作用，与布洛芬、对乙酰氨基酚相比解热镇痛作用起效更快，不良反应相当。此外，它还具有抗过敏和抗组胺作用，不会诱发阿司匹林哮喘，可安全用于阿司匹林等过敏的哮喘患者。因此，尼美舒利被认为是一个起效快、疗效好、安全性高，具有良好发展前景的 NSAIDs，但禁止用于12岁以下的儿童。
塞来昔布对靶组织和器官的 COX-2抑制作用比COX-1强约375倍，口服吸收较好，血药浓度达峰时间24h，蛋白结合率高，主要用于骨关节炎、类风湿性关节炎和牙痛症的治疗。
2 NSAIDs的发展
2.1 非选择性COX抑制剂
1898年德国拜耳公司用化学方法合成了阿司匹林，标示着抗炎治疗时代的开始。NSAIDs 的作用机制主要是抑制 COX，阻止花生四烯酸转化为PG而发挥镇痛、消炎和解热作用。COX 存在两个亚型：COX-1和COX-2，COX-1在正常组织中表达，促进生理需要的PG合成，在调节外周血管阻力，维持肾血流量，保护胃肠道粘膜及调节血小板聚集等方面起着重要的作用;COX-2 主要在炎症细胞中表达，可被许多因子所诱导，对炎症中PG的释放起主导作用，促进了炎症反应和组织损伤。传统以阿司匹林为代表的NSAIDs对COX的抑制没有选择性，所以长期服用后，在抑制炎症的同时使胃黏膜亦失去了保护，导致胃肠出血，甚至穿孔，或加重已存在的消化性溃疡的症状，COX-2的发现为 NSAIDs的研究开辟了一个新的方向。
2.2 选择性COX-2抑制剂
COX-2抑制剂于20世纪90年代开始上市，是一种选择性抑制 COX-2 的药物，尤其是 COX-2 特异性抑制剂在抑制致炎PG合成的同时并不抑制生理性PG的合成，因此理论上这类药物用于抗炎治疗时，很少或不会发生类似 NSAIDs 对胃肠道、血小板等典型不良反应。高选择性COX-2抑制剂有塞来昔布、尼美舒利，临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎和强直性关节炎的治疗，但由于COX-2寿命短，在生命不同时期的不同细胞和器官系统中有不同的调节作用，人们须以谨慎的态度对待该类药物的研究，以确保它们的安全使用。
2.3 NO供體修饰非甾体类抗炎药
NO供体修饰非甾体类抗炎药也称为NO释放型 NSAIDs ，NO是内源性化合物，具有明显的保护胃肠道黏膜，维持血管张力，抑制血小板、白细胞聚集，防止血栓形成和改善血液循环的作用， NO供体与NSAIDs偶联生成的NO释放型 NSAIDs，具有降低不良反应和增加疗效的特点。随着人们对其研究的逐渐深入，发现该类药物除了具有在炎症治疗方面副作用减轻的优点外，在癌症、阿尔茨海默病和糖尿病的治疗中也有疗效。
3 总结
纵观解热镇痛类化学药物的应用与发展，考虑到NSAIDs的不良反应普遍存在，建议患者有不适症状时（身痛、头痛、发热）要慎用解热镇痛药。发热和疼痛都是身体产生疾病的重要信号，为了不延误和掩盖病情，给治疗带来一定的困难，甚至加重病情，要明白此类药物用于解热镇痛消炎，只是缓解不适的症状，适宜临时服用，如症状未缓解或消失，应及时向医师咨询，不能长久服用。
参考文献
[1].周来温.解热镇痛药应用现状的调查分析[J].现代中西医结合杂志，2003（14）.
[2].何 薇，孙 源，卜一珊.非甾体解热镇痛药的临床应用进展[J].天津药学，2004（5）.
[3].郝文利，李培锋.解热镇痛药的发展概况[J].动物医学进展，2006（6）.
【关键词】 解热镇痛类药物 常见应用 发展
临床一般将发热分为感染性与非感染性。感染性发热，多是由各种病原体引起，通常使用抗生素类药物治疗;非感染性发热，引起原因较多，如：皮肤散热减少、体温调节中枢功能失常、自主神经功能紊乱等，通常使用解热镇痛类药物。临床上，疼痛按性质分两类：①钝痛、酸痛、胀痛、闷痛，多属于体表结构的浅表性疼痛，此时多使用解热镇痛类药物治疗;②锐痛、刺痛、切割痛、灼痛、绞痛，多属于躯体深部痛以及内脏痛，常需使用成瘾性较弱的人工合成镇痛类药物治疗。
解热镇痛类药物为一类具有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。19世纪以来，全人工化学合成的解热镇痛药相继问世，鉴于其抗炎作用与糖皮质激素类药物不同，1974年开始，国际上将这类化学药物归入非甾体抗炎药（NSAIDs）。该类药物的作用机制是能够抑制组织因炎性反应而产生的环氧酶（COX），从而减少前列腺素（PG）的合成，达到解热镇痛和抗炎的疗效。
1 解热镇痛类药物的常见应用
阿司匹林又名乙酰水杨酸，具有解热、镇痛、抗炎作用，是现在应用时间最早、用量最多的解热镇痛药。临床上小剂量可以解热、镇痛，治疗感冒引起的各种症状;大剂量可以抗风湿，治疗风湿性关节炎等;此外， 阿司匹林对心脑血管疾病、癌症疼痛等也有一定的疗效，如老人预防脑血栓采用小剂量的阿司匹林长期服用的方式
对乙酰氨基酚又名扑热息痛，多为复方制剂。正常剂量不良反应 较少、耐受性好、应用广泛，是一种安全性良好的解热镇痛药。临床 上主要用于治疗感冒引起的头痛、发热以及慢性钝痛。如儿童退热首选对乙酰氨基酚，用于解热一般限定服用3d，用于止痛一般限定服用5d。
布洛芬又名异丁苯丙酸，其解热、抗炎以及镇痛疗效确切，是应用最广泛的解热镇痛药。临床上体温高过39.2℃时布洛芬比相同剂量的对乙酰氨基酚的退热效果更明显，退热时间更长;镇痛作用强于阿司匹林16～32倍，退热作用时间比阿司匹林更长，胃肠道刺激较轻。此外，布洛芬对强直性脊椎炎、风湿性关节炎等也有良好的疗效。
双氯芬酸临床常用其钠盐，又名双氯芬酸钠，口服吸收度较好，抗炎作用要比阿司匹林强，能较好地改善肿胀、关节痛等症状，同时还具有增强活动的功能，尤其擅长治疗老年关节疾病。但服用本品可能会发生骨髓抑制等药物不良作用，故作为处方药使用时仅限外用给药。
吲哚美辛又名消炎痛，具有极强的镇痛作用，治疗炎症性疼痛时止痛效果特别明显，其镇痛强度相当于同剂量阿司匹林的l0～l2倍;中、重度骨关节炎和类风湿性关节炎，本品抗炎效果最好。但由于其不良反应较多，故作为非处方药使用时仅限外用给药。
尼美舒利可选择性抑制COX-2，具有显著的抗炎、镇痛和解热作用，与布洛芬、对乙酰氨基酚相比解热镇痛作用起效更快，不良反应相当。此外，它还具有抗过敏和抗组胺作用，不会诱发阿司匹林哮喘，可安全用于阿司匹林等过敏的哮喘患者。因此，尼美舒利被认为是一个起效快、疗效好、安全性高，具有良好发展前景的 NSAIDs，但禁止用于12岁以下的儿童。
塞来昔布对靶组织和器官的 COX-2抑制作用比COX-1强约375倍，口服吸收较好，血药浓度达峰时间24h，蛋白结合率高，主要用于骨关节炎、类风湿性关节炎和牙痛症的治疗。
2 NSAIDs的发展
2.1 非选择性COX抑制剂
1898年德国拜耳公司用化学方法合成了阿司匹林，标示着抗炎治疗时代的开始。NSAIDs 的作用机制主要是抑制 COX，阻止花生四烯酸转化为PG而发挥镇痛、消炎和解热作用。COX 存在两个亚型：COX-1和COX-2，COX-1在正常组织中表达，促进生理需要的PG合成，在调节外周血管阻力，维持肾血流量，保护胃肠道粘膜及调节血小板聚集等方面起着重要的作用;COX-2 主要在炎症细胞中表达，可被许多因子所诱导，对炎症中PG的释放起主导作用，促进了炎症反应和组织损伤。传统以阿司匹林为代表的NSAIDs对COX的抑制没有选择性，所以长期服用后，在抑制炎症的同时使胃黏膜亦失去了保护，导致胃肠出血，甚至穿孔，或加重已存在的消化性溃疡的症状，COX-2的发现为 NSAIDs的研究开辟了一个新的方向。
2.2 选择性COX-2抑制剂
COX-2抑制剂于20世纪90年代开始上市，是一种选择性抑制 COX-2 的药物，尤其是 COX-2 特异性抑制剂在抑制致炎PG合成的同时并不抑制生理性PG的合成，因此理论上这类药物用于抗炎治疗时，很少或不会发生类似 NSAIDs 对胃肠道、血小板等典型不良反应。高选择性COX-2抑制剂有塞来昔布、尼美舒利，临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎和强直性关节炎的治疗，但由于COX-2寿命短，在生命不同时期的不同细胞和器官系统中有不同的调节作用，人们须以谨慎的态度对待该类药物的研究，以确保它们的安全使用。
2.3 NO供體修饰非甾体类抗炎药
NO供体修饰非甾体类抗炎药也称为NO释放型 NSAIDs ，NO是内源性化合物，具有明显的保护胃肠道黏膜，维持血管张力，抑制血小板、白细胞聚集，防止血栓形成和改善血液循环的作用， NO供体与NSAIDs偶联生成的NO释放型 NSAIDs，具有降低不良反应和增加疗效的特点。随着人们对其研究的逐渐深入，发现该类药物除了具有在炎症治疗方面副作用减轻的优点外，在癌症、阿尔茨海默病和糖尿病的治疗中也有疗效。
3 总结
纵观解热镇痛类化学药物的应用与发展，考虑到NSAIDs的不良反应普遍存在，建议患者有不适症状时（身痛、头痛、发热）要慎用解热镇痛药。发热和疼痛都是身体产生疾病的重要信号，为了不延误和掩盖病情，给治疗带来一定的困难，甚至加重病情，要明白此类药物用于解热镇痛消炎，只是缓解不适的症状，适宜临时服用，如症状未缓解或消失，应及时向医师咨询，不能长久服用。
参考文献
[1].周来温.解热镇痛药应用现状的调查分析[J].现代中西医结合杂志，2003（14）.
[2].何 薇，孙 源，卜一珊.非甾体解热镇痛药的临床应用进展[J].天津药学，2004（5）.
[3].郝文利，李培锋.解热镇痛药的发展概况[J].动物医学进展，2006（6）.