【摘 要】
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本文简要地介绍了前体药物的一般概念。讨论药物的水溶性、膜-水分配系数、水解稳定性对药物胃肠道吸收的影响;分析药物的理化性质与化学结构的关系;以定量构效关系为基础,提
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本文简要地介绍了前体药物的一般概念。讨论药物的水溶性、膜-水分配系数、水解稳定性对药物胃肠道吸收的影响;分析药物的理化性质与化学结构的关系;以定量构效关系为基础,提出设计前体药物的一般原理,即:前体药物必须具有适当的分配系数,水溶性、化学不稳定性。
This article briefly introduces the general concept of prodrugs. The effects of water-solubility, membrane-water partition coefficient and hydrolytic stability on drug gastrointestinal absorption were discussed. The relationship between physicochemical properties and chemical structure of the drug was analyzed. Based on quantitative structure-activity relationship, The principle, that is: the prodrug must have an appropriate partition coefficient, water solubility, chemical instability.
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