母体药物相关论文
用电喷雾离子阱质谱对警犬尿样中 SFZ-4 7[3H-1 ,2 -二氢 -2 -( 4-甲基苯胺基 )甲基 -1 -吡咯里嗪酮 ]及其4种代谢物进行了结构鉴......
本文介绍了一种新型的四极杆/飞行时间质谱/质谱仪技术及其广泛的应用
This article describes a new quadrupole / time of flig......
本文综述了近年来药物体内氧化代谢与遗传关系的研究进展。介绍了氧化代谢(如同乙酰化代谢一样)存在着个体差异和人种差异的情况......
药物前体是指在人体中经过生物转化被代谢成为更有效药物的化合物。这些化合物大多成复盐(或络盐、酯类)形式存在。近年来,在创造......
5-氟尿嘧啶(5-FU)是治疗皮肤上皮瘤、角化症、牛皮癣等有效外用药,但因亲脂性低而不能获得最佳局部生物利用度,为了增加其局部吸......
将母体药物的化学结构加以修饰而生成的衍生物是前体药物。它们本身不显示原药的药理作用,但在体内经过生物转化成原药后就可发挥......
由于抗肿瘤药物缺乏选择性,不仅杀死癌细胞,而且对正常细胞也有极大的杀伤作用。因此,要对母体药物进行修饰,设计出仅能识别DNA某......
近年来我们对药物代谢过程及药物代谢结果的认识有很大的进展。由早先认为的消除、解毒过程进而认识到所给药物经代谢改变可能生......
Bambuterol(KWD-2183)是瑞典Astra 公司研制的新的支气管扩张剂。合成在热吡啶中,3,5-二羟基乙酰苯(Ⅰ)与N,N-二甲基氨甲酰氯反应......
我国学者于1960年发现了第一个非锑剂口服抗日本吸血虫病新药——呋喃丙胺(F-30066),继而合成了呋喃双胺盐酸盐(F-30385)、β-(5-......
近二十年以来,大量研究工作表明,同一药物,同一剂量以及相同的给药途径,由于个体差异和一些其它因素的影响,在作用部位或受体反应......
本文报道柔红酮和阿霉酮二肽衍生物的合成。二肽与柔红酮在DCC/DMAP或苯磺酰氯/吡啶存在下反应,得到柔红酮衍生物,继之溴化、水解......
六十年代初,临床上用甲硝唑(Metronidazole)(又名:灭滴灵)治疗鞭毛滴虫等疾病。最近10年,临床又发现甲硝唑具有预防和治疗因厌氧......
酯化反应是药物合成中的重要反应之一。一种母体药物常需制备多种酯,以获得药理作用符合需要的新药物。甾体叔醇主要有以下三种结......
在寻找能够提高治疗指数和降低毒性的蒽环类化合物的过程中。在氨基糖的4’位置用卤素替代的卤化蒽环化合物最近业已合成,其中4’......
由于β-内酰胺类抗生素分子结构中连接羧基,具有亲水性,通常口服和直肠给药难以吸收。盐酸氨苄青霉素甲戊酯(BAPC)是氨苄青霉素(A......
别嘌醇是一种有效的黄嘌呤氧化酶抑制剂,它广泛用于治疗痛风和高尿酸血症。由于别嘌醇在大鼠血液中代谢很快,其主要代谢物奥昔嘌......
以双氯灭痛为原料合成了其前体药物双氯灭痛扑热息痛酯。其结构经核磁共振谱、红外光谱及元素分析所证实。
Diclofenac was used ......
扑热息痛(I)到目前为止仍是一种广泛应用于临床较安全的解热镇痛药,但存在着水溶性很小,剂型范围较窄等缺点。为了提高其生物利用......
长达十年的临床应用证明阿昔洛韦(ACV)以其适用范围广、安全性高、疗效卓著而成为首位堪称一流的抗病毒药物,然而,阿昔洛韦口服吸收差,......
本文研究了喃氟啶软膏剂对小白鼠和裸鼠离休皮肤的透皮吸收。比较了小白鼠和裸鼠皮肤渗透性、药物浓度和透皮吸收促进剂对喃氟啶透......
采用高效液相色谱法测定了抗心律失常药劳卡胺(Lor)及其活性代谢产物去甲劳卡胺(NL)血药浓度。线性范围分别为0·025~0·8mg·L-1和0.031~lmg·L-1,最低检测浓度均为0.005mg·......
利用微生物转化的方法 ,选取小克银汉霉 (Cunninghamella)为转化菌株 ,对新型抗炎镇痛剂 SFZ- 4 7代谢物的种类与产率进行了研究。......
利用微生物转化的方法,选取黑曲霉(Aspergilusniger)为转化菌株,对新型抗炎镇痛剂SFZ-47转化产物的种类与产率进行了研究.高效液相色谱法测试结果表明,该菌株能......
本文对尿样中的心得安、心得平、心得舒的母体药物及其代谢产物的检测进行了分析研究,建立了快速检出β-阻断剂及其代谢产物的分析......
以川芎嗪为对照,研究其代谢产物2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪(1)对心血管系统的药理作用。结果表明,1能明显延长小鼠心电消失时间和血液凝固时间,能明......
长期以来,抗生素药物的剂型一直是以片剂和注射剂为主,这两种传统剂型,对病灶部位的选择性差、浓度低,增大剂量又可致全身不良反应。近......
目的:报道了人体内艾司唑仑及其主要代谢物4′羟基艾司唑仑的电喷雾离子阱质谱鉴定法。方法:采用固相萃取或液-液萃取从生物基质中......
临床上广泛使用的 (E) -罗红霉素在人体内有多种代谢途径。在鉴别和制备其代谢产物的基础上 ,采用二倍稀释法 ,选用 3种生物检测实......
目的 :就 2 1世纪药物化学所关注的 4个问题 ,着重综述药物化学对生物利用度控制的意义。方法 :以实例说明。结果 :药物化学方法有......
目的 :研究酮洛芬异丙酯在皮肤细胞中的代谢作用 ,为进一步研究利用酯类前体药物方法改善药物的经皮吸收特性提供实验依据。方法 :......
目的:研究氯雷他定(LOR)及其活性代谢物去羧乙氧基氯雷他定(DCL)在中国健康受试者体内的药动学。方法:20名健康中国男性受试者口服......
将4种稳定氮氧自由基引入5-氟尿嘧啶,合成了10个新的5-氟尿嘧啶(Fu)自旋标记衍生物2a-8.经元素分析、IR、UV、MS和ESR确定了其组成和结构.化合物对KB、HCT-8和A2780细胞毒性......
本文综述了近年来国内外酯类结构前药发展状况,总结酯类前体药物的研制目的与优势,为今后进一步开发酯类前体药物奠定基础。
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根据美国疾控中心披露,美国每年有9万人死于耐药“超级病菌”———类似于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的对普通抗生素耐药的致命性葡......
目的综述人寡肽转运体1(hPepT1)的结构特点、功能、在生物体内的分布和调控,及其底物的结构特征。方法通过对国内外近年来对寡肽转......
目的设计合成美法仑–甘草次酸复合物,并对其体内外抗肿瘤活性进行研究。方法以美法仑和18α-甘草次酸为原料,通过酯化、氧化、酰......
以丙泊酚为起始原料,经磷酰化、水解、成盐及重结晶高收率地合成得到一类丙泊酚前体药物——丙泊酚磷酸二氢酯及其盐。合成过程中......
磷脂复合物(Phytosome)是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物。它可改变母体药物的理化性质,提高生物......
右旋佐匹克隆(Esopiclone)是由美国Sepracor公司开发的快速短效非苯二氮卓类镇静安眠药,为佐匹克隆的右旋单一异构体,其母体药物佐匹克......