目的　采用测定血清杀菌效价 (SBA)的方法评价美洛西林 /舒巴坦 (ML BT)与美洛西林 (ML XL)的体内抗菌活性。方法　 10名健康男性志愿者 ,采用随机分组 ,自身前后对照方法 ,分别静脉滴注 ML BT3.75 g、ML XL3.0 g,于给药后 0 .5 h(峰浓度 )、7h(谷浓度 )采血 ,测定 SBA。结果　 ML BT对产 β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌的峰时 SBA均≥ 1∶ 8,为 ML XL 的 2～ 4倍 (P <0 .0 1) ;对产超广谱β-内酰胺酶 (ESBL s)的肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌的血清杀菌活性为 ML XL 的 1～ 2倍 ;对铜绿假单胞菌 ,两药无差异。结论　 ML BT对临床常见产 β-内酰胺酶细菌的体内抗菌活性强于 ML XL,对治疗感染性疾病将会有更好的临床疗效。