目的:观察甲基莲心碱和异莲心碱对5α-还原酶的抑制作用,为开发5α-还原酶抑制药提供参考依据。方法:设置不同反应管和对照管,将肝脏匀浆液、还原性辅酶Ⅱ（NADPH）、睾酮、待测样品、阳性对照药及缓冲液分别加入到96孔板中,借助酶标仪,测定340 nm处1 h内NADPH的吸光度变化值,空白对照组与实验组比较,计算受试药物对5α-还原酶的抑制率大小。结果:在实验设定的6个浓度梯度(2⁴0 mg·ml^-1)中,甲基莲心碱和异莲心碱最佳的抑制作用浓度均为10 mg·ml^-1,抑制率分别为（25.00±1.030）%和（29.90±2.410）%;与空白组相比,甲基莲心碱和异莲心碱表现出明显的5α-还原酶抑制作用（P<0.05）;同浓度(10 mg·ml^-1)下,甲基莲心碱和异莲心碱对5α-还原酶抑制作用低于阳性对照组（P<0.05）;与甲基莲心碱相比,异莲心碱对5α-还原酶抑制作用更显著（P<0.05）。结论:甲基莲心碱和异莲心碱对5α-还原酶有较强抑制作用,在治疗良性前列腺增生疾病方面,有一定的应用前景。