【摘 要】
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早期喹诺酮品种如萘啶酸、吡哌酸化学结构中均不含氟,但自1984年日本杏林制药株式会社开发的首个具有6-氟-7-哌嗪基结构的喹诺酮药物——诺氟沙星(norfloxacin,氟哌酸)成功上
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所抗感染药物研究北京市重点实验室
【基金项目】
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国家自然科学基金(81273427),北京协和医学院“协和青年科研基金”(33320140177/3332016139),中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2016-I2M-3-014),“十三五”国家科技重大专项(2018ZX09721001)
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早期喹诺酮品种如萘啶酸、吡哌酸化学结构中均不含氟,但自1984年日本杏林制药株式会社开发的首个具有6-氟-7-哌嗪基结构的喹诺酮药物——诺氟沙星(norfloxacin,氟哌酸)成功上市以来,以4-喹酮为母核(结构见图1),6位碳(C-6)有氟原子(F)取代为特征的6-氟喹诺酮类抗菌药因抗菌谱广、疗效可靠、使用方便等优点,一直是新药开发的主流[1-2]。以我国为例,截至2017年,上市的17个全身用喹诺酮药物品种均为6-氟喹诺酮[3];而近30年来,美国FDA批准的喹诺酮新药品种中6-氟喹诺酮药物亦占绝对
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