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自1940年第一个抗菌药物——青霉素问世以来，至今抗生素的开发与研究取得了迅速的发展，从最初由土壤样品中寻找新菌种，从微生物培养液中提取抗生素，继而开创了化学方法半合成和全合成抗生素，抗生素品种经历了青霉素、半合成青霉素以及头孢菌素等的飞跃发展；70年代末喹诺酮类抗菌药物的问世，进而成功研制出的一批新衍生物，使该类药物的抗菌谱和抗菌强度扩大；其他如氨基糖苷类及大环内酯类经结构改造，均有各自新品种问世；为克服细菌耐药性的挑战又开发出含酶抑制药的复方制剂。其作用原理及细菌耐药机制的研究深入到了分子生物学水平；