保泰松合成方法的研究

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保泰松(1,2-二苯基-4-正丁基-3,5-吡唑二酮)(Ⅲ)具有吡唑酮类的镇痛和消炎作用。我厂过去采用以(Ⅰ)与(Ⅱ)在乙醇钠作用下缩合的方法,卽以(Ⅰ)1克分子,加入(Ⅰ)1克分子,以乙醇钠1.5克分子为缩合剂,在減压条件下于150℃反应15小时,得率约为60%。考查得率不高的原因,系由于缩合反应在固相进行,不仅反应物的內外温度差较大,整个反应系统的传热情况也差,同时,加热时间过长,中间体(Ⅱ)很易破坏成(Ⅳ)或(Ⅴ)。为克服上述缺点,设想如在有溶剂存在下进行加压反应,有可能提高得率。经以乙醇 Phenylbutazone (1,2-diphenyl-4-n-butyl-3,5-pyrazolidinedione) (III) has the analgesic and anti-inflammatory effects of pyrazolones. I plant in the past to (Ⅰ) and (Ⅱ) in the role of sodium ethoxide condensation method, 卽 to (Ⅰ) 1 gram of molecules, adding (Ⅰ) 1 gram molecules to 1.5 grams of sodium ethoxide as a condensing agent, The reaction was carried out at 150 ° C for 15 hours under a pressure of about 60%. The reason why the yield is not high is because the condensation reaction proceeds in the solid phase, not only the temperature difference between the inside and outside of the reactant is large, but also the heat transfer condition of the whole reaction system is poor. Meanwhile, the heating time is too long and the intermediate (II) Easily destroyed into (Ⅳ) or (Ⅴ). To overcome these shortcomings, it is envisaged that if a pressure reaction is carried out in the presence of a solvent, it is possible to increase the yield. After ethanol
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