【摘 要】
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以乙酰乙酸乙酯和硫脲为起始原料,经环合、取代、氯代和亲核取代反应合成了16个新型的2-取代苄基硫代嘧啶衍生物(7a ～7p),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征.细胞毒性测试结
【机 构】
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郑州大学药学院新药创制与药物安全新评价河南省协同创新中心,河南郑州,450001
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以乙酰乙酸乙酯和硫脲为起始原料,经环合、取代、氯代和亲核取代反应合成了16个新型的2-取代苄基硫代嘧啶衍生物(7a ～7p),其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS表征.细胞毒性测试结果表明:6-甲基-4-对氯苯胺-2-苄基硫代嘧啶(7b)和6-甲基-4-对溴苯胺-2-苄基硫代嘧啶(7c)对MGC-803(人胃癌细胞)具有较好的抑制活性,其IC50分别为3.126 μg·mL-1和2.197 μg·mL-1,优于5-氟尿嘧啶(IC50 3.208 μg·mL-1).
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