【摘 要】
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紫草为传统中药,具有广泛的药理作用,抗瘤作用是其中之一。由于天然紫草有效成分含量极低,抗癌活性不强,限制了临床上应用。为了提高萘醌类化合物的抗癌活性,现以紫草有效成分β,β
【机 构】
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中山大学肿瘤防治中心肿瘤研究所,中山大学药学院
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(No20272085和No3027160)
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紫草为传统中药,具有广泛的药理作用,抗瘤作用是其中之一。由于天然紫草有效成分含量极低,抗癌活性不强,限制了临床上应用。为了提高萘醌类化合物的抗癌活性,现以紫草有效成分β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁作为先导化合物,进行结构改造,在芳环C-6或C-7以及侧链C-11引入含巯基或含氮基团,半合成系列紫草萘醌类衍生物(SYUNZs),对这系列衍生物进行体外体内试验,进一步了解紫草萘醌类衍生物的抗癌活性与其结构的相关性,为开发高效低毒的新型紫草萘醌类抗肿瘤药物提供理论数据。
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