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以水杨醛与叔丁胺为起始原料,经缩合、酯化、Fries重排三步一锅反应制成2-氯-1-「(1,1-二甲基乙基)亚胺基甲基」-4-羟基苯基-乙基酮(4),再经缩合、水解、成盐三步一锅反应转化成5-「(1,1-二甲基乙基)胺基」乙酰基-2-羟基苯甲醛盐酸盐(5),再经甲醇钠中和、催化转移氢化还原、成盐即得硫酸沙丁胺醇(1)总收率约50%。