【摘 要】
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目的 制备盐酸雷洛昔芬固体脂质纳米粒(raloxifene hydrochloride solid lipid nanoparticles, RLX-SLNs),并研究其在大鼠体内的药动学.方法 采用热熔乳化-高压均质法制备 RLX-SLNs,通过测定包封率、粒径分布、Zeta电位、微观形态并用差示扫描量热法(differential scanning calorimetry, DSC)对其进行表征;考察了 RLX-SLNs的体外释药特性和稀释稳定性;比较了 RLX混悬剂与 RLX-SLNs经大鼠口服给药
【机 构】
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武汉市红十字会医院药剂科,武汉 430015
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目的 制备盐酸雷洛昔芬固体脂质纳米粒(raloxifene hydrochloride solid lipid nanoparticles, RLX-SLNs),并研究其在大鼠体内的药动学.方法 采用热熔乳化-高压均质法制备 RLX-SLNs,通过测定包封率、粒径分布、Zeta电位、微观形态并用差示扫描量热法(differential scanning calorimetry, DSC)对其进行表征;考察了 RLX-SLNs的体外释药特性和稀释稳定性;比较了 RLX混悬剂与 RLX-SLNs经大鼠口服给药后的体内药动学.结果 制备的 RLX-SLNs 外观呈乳白色溶液状,包封率为 97.8%± 1.6%,粒径为(194.5±8.5) nm,多聚分散指数(polydispersity index, PDI)为 0.183±0.08,Zeta 电位为(-34.3±1.5) mV;在透射电镜下观察到 RLX-SLNs呈球状分布,无聚集;DSC测定结果显示 RLX-SLNs中的药物吸热峰消失;RLX-SLNs在4种释放介质中均表现为双相释药特征;大鼠口服RLX-SLNs后,其药物达峰质量浓度和口服生物利用度均显著高于 RLX混悬剂.结论将盐酸雷洛昔芬制备成固体脂质纳米粒,制备工艺可控,生物利用度显著提高,为盐酸雷洛昔芬的二次开发奠定了实验基础.
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