目的：探讨玉屏风散治疗非小细胞肺癌（Non-Small Cell Lung Cancer,NSCLC）的潜在靶点及作用机制。方法：检索中药系统药理学分析平台（TCMSP）V2.0获得玉屏风散的活性成分；运用TCMSP数据库筛选活性成分靶点，利用Uniprot数据库对靶点进行标准化命名；通过“GeneCards”数据库等数据库，查询NSCLC相关靶点；利用VennDiagram得到“中药化合物疾病”共同靶点。应用STRING数据库和Cytoscape软件构建蛋白-蛋白相互作用网络图。筛选核心作用靶点，进行基因本体论（GO）功能富集分析和京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析。结果：获得玉屏风散防治NSCLC的活性成分44个，其中槲皮素、汉黄芩素等活性成分作用明显。筛选得到潜在作用靶点85个，包括信号传导及转录激活因子1（Signal Transducer and Activator of Transcription 1,STAT1）、半胱氨酸天冬氨酸酶（Caspase,CASP）3等。在GO分析中，玉屏风散防治NSCLC共涉及生物学过程1 551个、细胞组分47个和分子功能146个，生物学过程主要涉及类固醇激素反应、细胞对化学压力的反应等；细胞组分主要涉及膜筏、膜微区等；分子功能主要涉及核受体活性、配体激活转录因子活性等；KEGG通路富集分析的结果显示，玉屏风散主要涉及细胞凋亡、磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B（PI3K-Akt）信号通路等通路。结论：玉屏风散治疗NSCLC涉及多个活性成分、作用靶点和关键信号通路。