褪黑素是大脑松果体产生的一种激素，人们也可以将其作为一种天然或合成的补充剂来促进睡眠。褪黑素在体内发挥许多作用，但最主要作用是维持昼夜节律。昼夜节律是人体内的生物钟，它告诉人体何时睡觉、何时醒来。对人类来说，中枢生物钟作用于大脑的视交叉上核（SCN）区域，创造并维持一个有规律的睡眠和觉醒周期。光线水平信号到达SCN，然后传递到大脑中心深处的松果体。松果体在晚上释放褪黑素，并在白天阻止其释放。
　　褪黑素是一种天然激素，多种研究发现，它在一些疾病的防治方面有着意想不到的作用。

睡眠障碍

　　褪黑素补充剂在治疗睡眠问题上有些效果。2013年的一项荟萃分析表明，与安慰剂相比，褪黑素有助于改善睡眠时间，减少入睡所需时间，提高睡眠质量。在之前的一篇综述中，褪黑素显示出有望预防时差反应患者的睡眠和觉醒时间发生变化，改善失眠症患者睡眠的潜力。但是，对于轮班工人和健康成人来说，这种补充剂的好处还不太清楚。
　　值得一提的是，虽然褪黑素不如一些助眠剂那么有效，但其副作用非常少。据研究报道，其出现的副作用通常都很轻微，如头痛、恶心、头晕、嗜睡。服用褪黑素补充剂的儿童可能会经历这些副作用以及尿床和易怒。但由于褪黑素可能对胎儿或新生儿有更严重影响，所以孕妇或哺乳期女性在使用前应咨询医生。

头痛

　　有证据表明褪黑素可以缓解一些头痛，特别是可能对偏头痛和丛集性头痛有用。然而，研究人员并不知道褪黑素的哪种配方和剂量对头痛患者最有效。

耳鸣

　　2014年的一项研究表明，褪黑素可能会轻微改善耳鸣症状。这种效果可能是由于改善睡眠或褪黑素的抗氧化特性带来的。

放射性防护

　　放疗在治疗多种癌症中起着关键作用，但也会引起严重的副作用。辐射造成的许多损害是由一种叫做自由基的有害物质造成的。褪黑素是一种抗氧化剂，有助于对抗自由基的破坏作用，而且它还有抗癌作用。一些研究表明，它可能对在癌症治疗期间接受放疗的患者有益。但这类人群想要服用褪黑素之前一定要先咨询肿瘤医生，以确保它不会干扰其他治疗。
　　在一天中正确的时间服用褪黑素非常重要。服用过早或过晚都可能改变一个人的生物鐘，影响其睡眠和觉醒时间。英国国家卫生服务体系（NHS）建议在睡前1～2小时服用褪黑素，通常是晚上8：00～9：00。想要在旅途中服用褪黑素来预防时差反应的人应该在出发前几天开始服用，这将有助于他们的身体适应新的时区，最好在目的地睡觉前2小时服用。
　　需注意的是，有些人应该避免使用褪黑素，包括服用血液稀释剂或药物来降低血压者、糖尿病患者、癫痫发作者、曾对褪黑素过敏者、服用免疫抑制剂（如器官移植后）者、有出血障碍（如血友病）者、抑郁症患者，以及服用其他会引起睡意的药物（如苯二氮卓类、可待因、酒精或巴比妥类药物）的人。