小檗碱和小檗红碱13位衍生物的合成

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目的:制备小檗碱和小檗红碱的衍生物提高其抗菌活性。方法:小檗碱和小檗红碱在碱性环境下与丙酮反应生成中间体醇式小檗碱和小檗红碱,再与氯苄、3,5-二硝基氯化苄发生消去反应制备目标产物,其结构经IR、1HNMR、及ESI-MS进行了确证。还研究了衍生物对常见菌的抑制作用。结果:其中13-(3’,5’-二硝基)苄基小檗碱具有最高抗菌活性,其最低抑菌浓度MIC值为4μg/mL。结论:衍生物具有比小檗碱和小檗红碱更高的的抗菌活性。
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