【摘 要】
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本文通过汇聚法优化了阿托伐他汀钙重要中间体1的合成路线,并探索出最佳的工艺条件:在N2氛围下,以丙酮作溶剂,中间体2与中间体3的摩尔比为1︰1.15,催化剂为K2CO3且加入量为1.5
【机 构】
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湖南中医药大学药学院,湖南迪诺制药股份有限公司
【基金项目】
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湖南省自然科学株洲联合基金资助项目(2019JJ60071),湖南省教育厅科学重点研究项目(18A211),湖南省教育厅科学研究项目(19C1417),湖南省大学生创新创业训练计划项目(湘教通[2019]219号-1697、1719),湖南省科技计划项目(2014XK4007)
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本文通过汇聚法优化了阿托伐他汀钙重要中间体1的合成路线,并探索出最佳的工艺条件:在N2氛围下,以丙酮作溶剂,中间体2与中间体3的摩尔比为1︰1.15,催化剂为K2CO3且加入量为1.5 eq.,室温(25±2℃)反应4~5小时,收率高达99.8%。同时,探究了催化剂类型、催化剂剂量、反应温度等因素对实验结果的影响。改进后的合成工艺反应条件温和,转化率高,所用原料经济易得,大大降低了生产成本,适宜于大规模工业化生产。
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