6-芳基-3-(4-取代哌嗪)哒嗪类化合物的合成及抗惊厥活性

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xqxcb
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
由芳香醛与吗啉、氰化钾反应形成的α-芳基-α-(4-吗啉)乙腈,可对α、β-不饱和腈或酯进行1,4-加成,生成1,4-酮酸型化合物。此物与肼缩合,再经芳构化即得6-芳基-3-哒嗪酮。后者再经氯化及氨解可得3-氨基-6-芳基哒嗪。应用此法合成了10个3-取代哌嗪-6-取代苯基哒嗪类化合物,并初步测验了它们的抗惊厥(MES)活性。
其他文献
以环已酮为起始原料经2,2,6,6-四氯环已酮制备N-苯基-2,6-二氯苯胺(双氯灭痛的中间体)的新工艺路线,工艺简单、产品质量好、“三废”少,可较大幅度降低成本。
对牛磺酸的合成方法进行了改进,缩短了反应时间,减少了氢溴酸的用量。
本文摸索了"顽固"氨基酸-天冬酰胺与氯甲基聚苯乙烯生成苄酯的几种方法。首次发现二环已胺(DCHA),N-苄基三甲基氢氧化铵(TritonB)及Cs2CO3/KI等催化条件下获得苄酯产物的收率(54.8%,68.1%及76.5%),均明显优于文献报道值(<33.5%)。
利用NH4NO3·nNH3与氯化硫酰反应制备硫酰胺,然后通过醋酸甲酯在Soxhlet抽提器中提取产物。总收率达53%~59%。
本文叙述了三个倍半萜类衍生物—2-甲基-6-苯基-2-庚烯-4-酮(Ⅱ),2-甲基-6-苯基-4-乙烯基-2-庚烯-4-醇(Ⅳ)及2-甲基-6-苯基-4-乙烯基-2,4-庚=烯(Ⅴ)的合成。初步药理筛选结果
18-甲基-△<sup>9(11)</sup>-雌甾酚酮-3-甲醚(3)用盐酸吡啶处理时,除在C<sub>3</sub>-位发生脱甲基外,C<sub>9</sub>(11)-双键同时也转移至C<sub>8(9)</sub>-位置,生成了18-甲基-△<
新药研究中的组合技术Ⅰ.肽化学库刘刚(军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850)最大限度地筛选化合物的数量及不断产生结构上各异的化合物,以期首先找到具有药效作用的先导化合物是当
用Fibonaeci寻找法及Topliss方法设计并合成了14个1-取代-5-苯基-3-吡唑烷酮化合物。药理实聆表明,11个化合物具有抗惊厥活性,其中以1-正丙基-5苯基-3-吡唑烷酮最佳。抗最大