【摘 要】
：
目的 研究丹参组分对不同基因型有机阴离子转运多肽1 B1转运氟伐他汀的影响.方法 通过构建OATP1B1*1a、*5、*15-HEK293T体外细胞摄取模型,LC-MS/MS法测定氟伐他汀浓度,比较不同剂量丹参组分组与空白组间氟伐他汀摄取率的差异.结果 氟伐他汀在OATP1 B1*1 a、OATP1 B1*5、OATP1B1*15-HEK293T细胞模型中的摄取动力学参数Km分别为(17.59±2.32),(12.52±1.42)和(18.49±2.06)μmol·L-1;熊果酸、隐丹参酮和二氢丹参酮Ⅰ可
【机 构】
：
南昌大学 临床药理研究所,江西 南昌330006
论文部分内容阅读
目的 研究丹参组分对不同基因型有机阴离子转运多肽1 B1转运氟伐他汀的影响.方法 通过构建OATP1B1*1a、*5、*15-HEK293T体外细胞摄取模型,LC-MS/MS法测定氟伐他汀浓度,比较不同剂量丹参组分组与空白组间氟伐他汀摄取率的差异.结果 氟伐他汀在OATP1 B1*1 a、OATP1 B1*5、OATP1B1*15-HEK293T细胞模型中的摄取动力学参数Km分别为(17.59±2.32),(12.52±1.42)和(18.49±2.06)μmol·L-1;熊果酸、隐丹参酮和二氢丹参酮Ⅰ可以增加各基因型OATP1B1-HEK293T细胞氟伐他汀的摄取(P<0.05),10μmol·L-1熊果酸对OATP1B1*1a、OATP1B1*5、OATP1B1*15的活性诱导可达37.93％,63.16％,42.86％,10μmol·L-1隐丹参酮对OATP1B1*1a、OATP1B1*5、OATP1B1*15的活性诱导可达62.96％,80.39％,28.57％,800 nmol·L-1二氢丹参酮Ⅰ对OATP1B1*1a、OATP1B1*5、OATP1B1*15的活性诱导可达37.78％,53.33％,27.08％;仅高浓度丹参酮Ⅰ可抑制氟伐他汀的摄取(PC)对氟伐他汀的转运存在确切影响,熊果酸、隐丹参酮和二氢丹参酮Ⅰ可能是丹参中影响OATP1 B1转运氟伐他汀的主要活性组分.
其他文献
目的:探究Bcl-2小分子抑制剂ABT-737对肿瘤相关巨噬细胞(tumour-associated macropha-ges,TAMs)与人卵巢癌细胞SKOV3共培养体系内SKOV3细胞生长与血管生成拟态的影响.方法:使用白细胞介素-4(IL-4)和佛波酯(PMA)体外诱导THP-1细胞为TAMs细胞,MTT法检测不同浓度ABT-737处理SKOV3细胞24 h后的细胞存活率,建立SKOV3细胞和TAMs细胞的共培养体系,实验分组为对照组、SKOV3+ABT-737组(含5.0μmol/L ABT-73
目的:探讨参芪扶正注射液(Shenqi fuzheng injection,SFI)干预肿瘤免疫作用及初步分子机制研究.方法:采用B16-PKM2-OE建立低糖肿瘤微环境动物模型;采用ELISA试剂盒检测白细胞介素-2(IL-2),干扰素-γ(IFN-γ),CD40L和转化生长因子-β1(TGF-β1)的水平;采用Western blot法检测CD4+T细胞葡萄糖转运蛋白(Glut-1)和糖酵解关键酶(HK、PFK和PK)的表达.结果:试剂盒检测结果显示,SFI可以提高肿瘤组织中IL-2、IFN-γ、CD
目的:观察中华猕猴桃果仁非饱和脂肪酸(果王素)在大鼠放射性肺损伤中的防治作用,并通过检测肺组织超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、髓过氧化物酶(MPO)和转化生长因子-β1(TGF-β1)探讨其机制.方法:将90只Sprague-Dawley大鼠按随机数字表法分为空白组、模型组、果王素组(60、120、240 mg/kg),每组18只.除空白组外,其余组大鼠予以6MV-X线全胸部放射(3Gy/次,2次/周,总剂量18Gy)构建放射性肺损伤大鼠模型,各果王素组在放射前一周分别按60
目的:调研国内儿科人群吸入制剂药物临床试验的开展现状,为我国儿科人群吸入制剂药物临床试验的发展提供参考.方法:在中国药物临床试验登记与信息公示平台和Clinical Trials平台检索截至2021年11月20日的中国儿科人群吸入制剂药物临床试验项目,从临床试验的分期、适应证、药物类型等方面分析其特点.结果:截至2021年11月20日,在中国药物临床试验登记与信息公示平台检索到儿科人群吸入制剂药物临床试验项目21项,占所有人群吸入制剂药物临床试验项目8.9％(21/235),试验药物主要为仿制药(47.6
目的 观察尼莫地平片治疗急性脑出血患者的临床疗效及安全性.方法 将126例患者根据治疗方法分为对照组和试验组,每组63例.所有患者均给予脑出血常规治疗,在此基础上,对照组在发病后12 h内给予尼莫地平每次30 mg,tid,口服;试验组在发病后>12 h给予尼莫地平每次30 mg,tid,口服.2组患者均持续治疗2周.比较2组患者的临床疗效,中性粒细胞明胶酶相关载脂蛋白(NGAL)、降钙素基因相关肽(CGRP)、脑源性神经营养因子(BDNF),以及药物不良反应的发生情况.结果 治疗后,试验组和对照组的总有
目的:探讨有机阳离子转运体1的编码基因SLC22A1的SNP位点rs628031、rs650284、rs683369基因多态性与奥沙利铂毒性及临床疗效之间的相关性.方法:选取2018年1月至6月在北京大学深圳医院肿瘤科住院的72例结直肠癌患者,收集患者外周静脉血并提取DNA样本,利用SNaPshot SNP分型技术确定研究位点的基因型并分析.根据常见不良事件评价标准(CTCAE 5.0版)评估奥沙利铂的胃肠道毒性、血液毒性以及神经毒性;根据实体瘤的疗效评价标准(RECIST 1.1)评估患者的化疗疗效,结
目的:探讨miR-195-5p对氧化型低密度脂蛋白(oxidized low-density lipoprotein,ox-LDL)诱导的人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)损伤的影响及其作用机制.方法:RT-PCR检测miR-195-5p在ox-LDL诱导的HUVECs细胞中的表达;CCK-8、ELISA和流式细胞仪分别检测细胞增殖、氧化应激和凋亡;双荧光酶素报告分析实验检测miR-195-5p的潜在作用靶点;Western bl
目的 探讨柚皮苷影响宫颈癌ME-180细胞增殖和周期的机制.方法 将宫颈癌ME-180细胞分成宫颈癌ME-180细胞分成对照组(正常培养)、实验组(64μmol·L-1的柚皮苷处理)、实验组+Anti-miR-NC组(64μmol·L-1的柚皮苷+转染inhibitor control处理)、实验组+Anti-miR-628-5 p组(64μmol·L-1的柚皮苷+转染miR-628-5 p inhibitor处理).转染前将对数期的ME-180细胞浓度调整为每毫升5×104个,接种于无菌细胞培养板,细胞
硫化氢(H2S)是一种无色、有臭鸡蛋味的气体,是人体最重要的生物信号分子.H2 S在体内经酶催化和非酶途径产生,生理浓度的H2 S对人体是有益的,内源性的H2 S具有抗氧化、炎症、调节细胞凋亡、血管舒张、降血压、神经调节和骨保护等作用.H2 S参与了组织和器官的修复,未来可用于临床治疗.本文将就H2 S在组织损伤中常见的修复和再生作用及其机制做一综述,有利于理解体内H2 S的作用和新药的开发.
2021年6月美国食品药品监督管理局正式批准aducanumab用于治疗阿尔茨海默病,这是继2003年以来首个针对疾病潜在病理生理学的治疗药物.Aducanumab是由渤建生物技术公司研发的一种人单克隆抗体,可以选择性地结合β-淀粉样纤维和可溶性低聚物,抑制β-淀粉样斑块(Aβ)的聚集.渤建公司曾在2019年3月宣布该药的Ⅲ期临床试验失败并提前终止,但同年10月22日又意外地宣布该药物经过重新分析后,呈现出显著疗效,在多个试验组中,高剂量组(10 mg·kg-1)患者的大脑中Aβ斑块减少最显著,最常见的药