普仑司特中间体的合成工艺改进

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8-氨基-2-四唑-5-基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃是合成抗哮喘药普仑司特的关键中间体.以2-羟基-3-氨基苯乙酮为起始原料,在碱性条件下与5-甲酸乙酯四氮唑缩合、 酸性条件下环合得到 8-氨基-2-四唑-5-基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃.对反应溶剂、 原料物质的量比、 反应温度进行了工艺优化,产品纯度 (质量分数)在99.5%以上, 总收率在88%以上.该工艺具有操作简单、 成本低廉和反应条件温和等优点, 适于工业化生产.
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