【摘 要】
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葡萄糖激酶(glucokinase,GK)是治疗2型糖尿病(T2DM)的新型靶点。为了发现结构简单、活性更高的小分子葡萄糖激酶活化剂,本文基于筛选发现的活性化合物结构,运用电子等排等方
【机 构】
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中国医学科学院,北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室,沈阳药科大学制药工程学院,中国医学科学院,北京协和医学院药物研究所药理学研究室,
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葡萄糖激酶(glucokinase,GK)是治疗2型糖尿病(T2DM)的新型靶点。为了发现结构简单、活性更高的小分子葡萄糖激酶活化剂,本文基于筛选发现的活性化合物结构,运用电子等排等方法设计并合成了19个结构新颖的水杨酸衍生物。初步活性评价显示,化合物8h对GK的激活倍数达到1.6,优于阳性化合物RO-28-0450。
Glucokinase (GK) is a novel target for the treatment of type 2 diabetes mellitus (T2DM). In order to find a simple, more active small molecule glucokinase activator, based on screening the active compounds found in the structure, the use of electronic isosteres and other methods designed and synthesized 19 novel salicylic acid derivatives. Preliminary activity evaluation showed that compound 8h had a GK activation multiple of 1.6, which was better than the positive compound RO-28-0450.
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