氟代烟酰胺核苷磷酸酯的一釜合成

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目的改进氟代烟酰胺核苷单磷酸酯(1a,ara-F NMN)的合成方法并合成一系列新的氟代烟酰胺核苷磷酸酯。方法以氟代糖3为原料,经溴代、去保护和单磷酸化反应得到ara-F NMN。以烟酰胺核苷6为关键中间体,经磷酸化和酯化反应的一釜合成,得到系列氟代烟酰胺核苷磷酸二酯、磷酸三酯和硫代磷酸二酯。结果与结论优化了合成方法并对新化合物的结构进行了确证。 Objective To improve the synthesis of fluoro-nicotinamide nucleoside monophosphates (1a, ara-F NMN) and to synthesize a series of new fluoronicotinamide nucleoside phosphates. Methods Fluoroglycan 3 was used as starting material to obtain ara-F NMN by bromination, deprotection and monophosphorylation. With Nicotinamide 6 as the key intermediate, a series of fluoronicotinamide nucleosides phosphodiester, phosphotriester and phosphorothioate diester were obtained by one-pot synthesis by phosphorylation and esterification reactions. Results and Conclusion The synthesis method was optimized and the structure of the new compound was confirmed.
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