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α粒子靶向治疗(TAT)是利用发射α粒子的放射性核素靶向内照射治疗肿瘤的一种极为有效的方法,α粒子具有较高的传能线密度、较大的相对生物学效应及较小的毒副作用等独特的治疗优势。就目前研究最多的几种α核素及其标记的小分子配体、肽、抗体、抗体片段以及纳米材料等配体和载体予以综述,并分析TAT面临的困难、挑战和发展前景。