【摘 要】
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药效学美托洛尔(Metoprolol)是一种选择性β_1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定性。美托洛尔缓释剂,24小时用药一次,血药浓度不平稳,也不能产生持续的β_1-阻滞
【出 处】
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国外医药.合成药.生化药.制剂分册
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药效学美托洛尔(Metoprolol)是一种选择性β_1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定性。美托洛尔缓释剂,24小时用药一次,血药浓度不平稳,也不能产生持续的β_1-阻滞作用。因此,有必要研制新的控释剂。美托洛尔口服渗透性系统(Oral Osmotic System,OROS)和美托洛尔控释/零级动力学(Cotnrolled release/Zero Order Kinetics,CR/ZOK就是近来开发的2种新制剂。它们每日1次,可弥补缓释剂的上述两种不足。
Pharmacodynamics Metoprolol is a selective β 1 -adrenoreceptor antagonist with no intrinsic sympathomimetic and membrane stability. Metoprolol slow release, medication once a 24-hour, plasma concentration is not stable, it can not produce sustained β_1-block. Therefore, it is necessary to develop a new controlled release agent. Oral Osmotic System (OROS) and Cotnrolled release / Zero Order Kinetics (CR / ZOK) are two new agents that have been developed recently. They are daily 1 Times, can make up for the above two kinds of slow release agent.
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